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タキソ-ルの不斉全合成

タキソ-ルの不斉全合成
紫杉醇的不对称全合成
批准号：
06225214
负责人：
堀口 良昭
金额：
$1.6万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1994
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1994 至 1995
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06225214/
关键词：
タキソ-ル不斉全合成抗癌剤分子内8員環閉環反応

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
新規抗癌剤として極めて有望なタキソ-ル(7)の不斉全合成を目的として検討を行い、そのために必要なA,C環フラグメント3,6を各々光学活性体として合成することに成功した。すなわち、A環フラグメント3についてはエノールシリルエーテル2のSharpless不斉ジヒドロキシル化反応を鍵として合成した。一方、C環フラグメント6については文献既知の光学活性な4(98%ee)を原料として、シクロプロピルケトン5を経て得ることが出来た。いづれのフラグメントについても大量合成が可能であり、今後カップリング及び環化反応について詳細な検討を加える。
英文摘要
新規抗癌剤として極めて有望なタキソ-ル(7)の不斉全合成を目的として検討を行い、そのために必要なA,C環フラグメント3,6を各々光学活性体として合成することに成功した。すなわち、A環フラグメント3についてはエノールシリルエーテル2のSharpless不斉ジヒドロキシル化反応を鍵として合成した。一方、C環フラグメント6については文献既知の光学活性な4(98%ee)を原料として、シクロプロピルケトン5を経て得ることが出来た。いづれのフラグメントについても大量合成が可能であり、今後カップリング及び環化反応について詳細な検討を加える。
期刊论文(4)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
T. Nakamura: "An Enantioselective Synthesis of the A-Ring Fragment of Taxol" Tetrahedron Lett.35. 7813-7816 (1994)
T. Nakamura：“紫杉醇 A 环片段的对映选择性合成”Tetrahedron Lett.35。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
T.Nakamura: "Synthesis of the Taxol Derivatives:Control of Atropisomerism" Synlett. 584-586 (1994)
T.Nakamura：“紫杉醇衍生物的合成：阻转异构现象的控制”Synlett。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
M. Seto: "Functional Group Elaboration for Taxol C-Ring: γ-Enolization of the α,β-Enone Directed by the Hydroxy Croup" Synlett.993-994 (1994)
M. Seto：“紫杉醇 C 环的官能团精化：羟基基团指导的 α,β-烯酮的 γ-烯醇化”Synlett.993-994 (1994)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
タキソ-ルの不斉全合成
  • 批准号：
    07214211
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1995
  • 负责人：
    堀口 良昭
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
P糖蛋白阻害剤の開発と作用機序の解明
  • 批准号：
    07680624
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1995
  • 负责人：
    堀口 良昭
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
シンプルな構造を有するタキソ-ル系抗癌剤の合成開発
  • 批准号：
    06780460
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
  • 资助金额：
    $0.7万
  • 财政年份：
    1994
  • 负责人：
    堀口 良昭
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
不斉ルイス酸を用いる不斉増殖的アルドール反応の開発
  • 批准号：
    02740261
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
  • 资助金额：
    $0.58万
  • 财政年份：
    1990
  • 负责人：
    堀口 良昭
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
海外基金