Entwicklung optimierter Octreotidderivate für die Tumordiagnostik

八肽八肽是一种生长抑素的合成类似物。Es hat groçe Bedeutung in der调制der HormonProducktion and ALS Träger von Radionukliden für die nuklearmedialzinische Diagnostik erlangt.与库尔泽的生理学相比，这是一种相对较短的生理现象。这是一种很重要的东西，它是一种很好的衍生产品，它不是我们的产品，而是我们的产品。对疏水产物和亲水性物质进行了改性，并对其进行了表征。米特尔斯并行者Kombinatorischer Festphasensynse这些Können文献中的柴油修饰剂是多肽遗传物质。从C-终端开始，INDEM DEM DEM DER ERSTE Aminosäure TRERENING UBE DE SEITENKETE SEITENKETE INDER DAS PETID AUFGEBUT AND DER C-TERMINUS MITTELS TOUTOonaler Schutzgruppenstrategie am Harz衍生品Wird。在体外实验中，对合成物质的特征进行了研究，并对其稳定性进行了研究。Diese Parmakologischen参数ermöglichen die Optimierung der Bibliotheken Sowie die Ermittlung von Strukur-Wirkungs-BezieHungen.在Tiermodellen soll Schlie？lich die aufnahme der neuen leitalzen in Somatostatin-rezeptor exprimierende Tumoren ermittelt.

Das cyclische Octapeptid Octreotid ist ein langwirkendes synthetisches Analog des Wachstumshormons Somatostatin. Es hat große Bedeutung in der Modulation der Hormonproduktion und als Träger von Radionukliden für die nuklearmedizinische Diagnostik erlangt. Dennoch limitieren die hohe Anreicherungsrate in Niere und Leber sowie die relativ kurze physiologische Halbwertszeit eine breitere Anwendung. Es wird beabsichtigt, Octreotidderivate, die diese Nachteile nicht aufweisen, für den klinischen Einsatz bereitzustellen. Zu diesem Zweck soll der Einfluß von hydrophoben und hydrophilen Modifikationen am C- und N-Terminus von Octreotidderivaten systematisch untersucht werden. Mittels paralleler kombinatorischer Festphasensynthese können Bibliotheken dieser modifizierten Peptide hergestellt werden. Die Konjugation am C-Terminus wird ermöglicht, indem die erste Aminosäure Threonin über die Seitenkette immobilisiert, das Peptid aufgebaut und der C-Terminus mittels orthogonaler Schutzgruppenstrategie am Harz derivatisiert wird. Die Eigenschaften der synthetisierten Substanzen werden durch Bestimmung der Rezeptoraffinität, sowie durch Ermittlung der zellulären Aufnahme und Stabilität in vitro untersucht. Diese pharmakologischen Parameter ermöglichen die Optimierung der Bibliotheken sowie die Ermittlung von Struktur-Wirkungs-Beziehungen. In Tiermodellen soll schließlich die Aufnahme der neuen Leitsubstanzen in Somatostatin-Rezeptor exprimierende Tumoren ermittelt werden.