リパーゼのランダム変異による光学活性α-アシルグリセロール合成の最適化

通过脂肪酶随机突变优化光学活性α-酰基甘油合成

基本信息

项目摘要

リパーゼを触媒としたモノアシルグリセロールの合成を行った。研究の目的は、天然に豊富に存在する光学活性アシルグリセロールをリパーゼを用いて合成し、その反応条件を最適化することにあった。そこで、Candida antarctica由来のChirazyme L-2を用いてエナンチオ選択性を調べ、反応をモニターするための方法論を確立した。興味深いことに、環状の脂肪族酸無水物からはS体が得られ、芳香族酸無水物はR体を与えた。この理由を調べるために、現在、共役二重結合を有する脂肪族がR体を与えるか否かを検討中である。さらに、上記の研究と併行して、有用生理活性物質の創製研究を展開しつつある。具体的にはミコフェノール酸をリード化合物として、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤の設計と合成を行っている。現在までに、HDACの活性部位の存在するZnイオンとキレート形成が期待できるミコフェノール酸から、そのヒドロキサム酸の合成に成功している。反応条件の最適化およびミコフェノール酸を増炭した酸を出発原料としてたヒドロキサム酸の合成を検討中である。また、ビアコアを用いてミコフェノール酸ならびにその誘導体と核内受容体との相互作用の直接証明を行うべく検討を始めている。
The catalyst was used to synthesize the product line. The purpose of the study is to optimize the optical activity, the synthesis and the reverse conditions in the study of optical activity. The origin of Candida antarctica: Chirazyme Lmura2, using the method of confirming the number of candidates and reversing the number of candidates. The flavor is deep, the body of aliphatic acid, the body of aliphatic acid, the body of aromatic acid, the body of aliphatic acid and aromatic acid. The reason is that there is a combination of aliphatic

项目成果

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B.Daniela: "Synthesis and biological activity of steryl derivatives."Oxidation Communications. 26(3). 440-447 (2003)
B.Daniela:“甾醇衍生物的合成和生物活性。”氧化通讯。
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生方 信 (2003)其他文献

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