テクネチウムとペプチドの錯形成反応における立体選択性とアミノ酸配列の相関

锝与肽复合物形成反应中立体选择性与氨基酸序列的相关性

• 批准号: 13740371
• 负责人: 高山 努
• 金额: $ 1.54万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2001 至 2002
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-13740371/
• 关键词: テクネチウム錯体; ペプチド; アミノ酸配列; 立体構造; ニトリド配位子; オキソ配位子; 錯形成反応; 錯体形成反応

本研究は種々のXXC-型のペプチドについて,ペプチドの配列とテクネチム錯体の構造の相関の解明を目的とした。本年度は昨年度の結果を踏まえ,安定な錯体を形成するKYCのアミノ酸配列をキレート部位としてもつペプチドを用いてテクネチウム-99錯体を合成した。本補助金により導入した高速液体クロマトグラフを用いることで迅速に高純度の試料を得るとともに,合成条件の最適化が可能となった。得られた高純度試料について,溶液中での錯体の構造を核磁気共鳴法を用いて解析した。その結果,ペプチドはオキソテクネチウムコアに対しては,リシンのアミノ基の窒素原子,チロシンおよびシステインのアミド基の窒素原子、さらにシステインのチオール基の硫黄原子で配位しており,錯体は四角錘型構造であることを明らかにした。一方,ニトリドテクネチウムコアに対しては,ペプチド2分子がシステインのアミド基の窒素原子およびチオール基の硫黄原子でそれぞれ配位するという違いを見出した。この錯体も四角錘型の構造であることを明らかにした。両者の構造の違いはテクネチウムコアの電荷と配位原子の分極の大きさによって説明できる。この結果は知見の乏しいオリゴペプチを配位子としたテクネチウム錯体の構造と性質を理解する上で非常に重要な知見である。また,同じ配列のペプチドを配位子として用いた場合でも,ターミナル配位子の異なるテクネチウムコアを用いることで新規薬剤開発が可能であることを示唆する。

This study aims to clarify the structural correlation between XXC-type selection and selection, and to clarify the structural correlation between XXC-type selection and selection This year's results show that the formation of KYC complex is stable, and the formation of KYC complex is stable. This grant allows for the introduction of high-speed liquids and the rapid acquisition of high-purity samples, and the optimization of synthesis conditions. High purity samples were obtained, and the structure of the impurities in solution was analyzed by NMR. As a result, the coordination between the element atoms of the three groups and the sulfur atoms of the three groups of the four groups of the four groups On the other hand, the two molecules are coordinated to each other. The structure of the square hammer type is different from the structure of the square hammer type. The structure of the ligand is described in detail below. The results are important for understanding the structure and properties of the ligand. In the case of the same ligand, the new ligand development is possible, and the new ligand development is possible.