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アザトロポコロナンドを用いた尿素加水分解酵素モデルの構築

使用 azatropocoronand 构建尿素水解酶模型

基本信息

批准号：
14740339
负责人：
佐藤大
金额：
$ 1.47万
依托单位：
Saitama University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至 2003
项目状态：
已结题

项目摘要

ニッケル二核錯体が生理活性発現部位としで存在する尿素分解酵素(ウレアーゼ)の作用機構は推論されているに過ぎず、より単純なモデルを利用したin vitroでの検証が必要である。そこで、大環状含窒素7員環配位子であるアザトロポコロナンド1のアミノトロポンイミン部をヒスチジン残基2つ分に見立て、環状側鎖の2級アミノ基にリシン及びアスパラギン酸残基をアームとして導入した配位子2を設計した。2のニッケル二核錯体3はウレアーゼ活性部位と類似の環境に置かれることになり、ウレアーゼモデルとして期待される。昨年度は、アザトロポコロナンド1におけるアミノトロポンイミン部と環状側鎖2級アミン部の反応性を明らかにする目的で、幾つかの反応を行なった。その結果、2級アミン部がより反応活性であることが分かった。この知見をもとに、1に対してリシン残基を有する側鎖部を作用させることで、リシン-ダブルアーム型トロポコロナンド4の合成に成功した。得られたホスト4に対し、ニッケル(II)イオンを作用させ、二核錯体の形成及びアーム部の配位への関与の有無を調査した。酢酸ニッケルを用いた場合、期待通り二核錯体を生じた。その配位様式は四面体もしくは八面体型配位であることも分かった。一方、ニッケルアセチルアセトナートを用いると、同様に二核錯体を形成したが、その配位様式はアセチルアセトンが配位した平面四配位であった。このように4は、用いるニッケル試薬によって配位様式が変化する、興味深い配位子であることが明らかになった。

The physiological activity of the binuclear body shows that there is an enzyme called urea decomposing enzyme (urea decomposing enzyme) in the site. The mechanism of action is to discuss the effect of the enzyme on the physiological activity of the binuclear body. It is necessary to use the enzyme in vitro to detect the necessary enzyme. Asphyxiant in the environment, asphyxiation, asphyxium, asphy The type of the active site is similar to that of the environment, which is similar to that of the environment. Last year, the environmental protection department at the second level of the environmental protection department made it clear that the purpose and purpose of the environmental protection department of the department of environmental protection of the department of environmental protection in the first half of the year. The results showed that the reaction activity of the department of the second-level hospital was significantly higher than that of the control group. It is known that the residues have been synthesized successfully, and that the residues have been synthesized successfully. The function of II, the formation of binuclear mis-body and the coordination of Dinuclear cells have been obtained. The sorrel acid is used to combine the two nuclear errors and look forward to the birth of the two nuclear errors. Coordination, tetrahedron, octahedral coordination, octahedr One party, one party, the other, the same, the same. In this way, you can use the coordination formula to change the flavor, and the deep flavor to match the seat.