Anwendung Polymer-gebundener Reagenzien (PGR) in der Totalsynthese von Epothilon B sowie Entwicklung neuer PGR für die organische Synthese

聚合物结合试剂（PGR）在埃坡霉素B全合成中的应用及新型有机合成PGR的开发

• 批准号: 5331026
• 负责人: Dr. Oliver Simic
• 金额: --
• 依托单位: Yusuf Hamied Department of Chemistry
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Fellowships
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2000-12-31 至 2001-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5331026?language=en
• 关键词: Anwendung; Polymer; gebundener; Reagenzien; PGR

In diesem Forschungsprojekt soll das Potential und die breite Anwendbarkeit Polymer-gebundener Reagenzien (PGR) demonstriert werden. Aus diesem Grund sollen erstmals PGR in der Totalsynthese von Epothilon B verwendet werden, einem cytotoxisch wirkenden Naturstoff, der vielversprechende Eigenschaften für die Krebs-Chemotherapie aufweist. Diese neuartige Strategie erlaubt neben einer einfachen Reaktionsaufarbeitung (z. B. Filtration oder Ausfällen von Nebenprodukten) auch die Möglichkeit zur Reaktionskontrolle, da das Produkt immer in Lösung verbleibt. Die klassische Festphasenchemie bietet diesen Vorteil nicht. Weiterhin sollen neue Reagenzien an die feste Phase gebracht werden, die in Lösung üblicherweise nur schwer handhabbar sind oder deren Separation vom gewünschten Produkt nach beendeter Reaktion problematisch ist. Als Modellverbindungen sollen hier erstmals Polystyrol-immobilisiertes N,N-Diethylamino-schwefeltrifluorid PS-DAST (als Fluorierungsreagenz) sowie Polyethylenglykol-gebundenes Diethyldiazoacetat PEG-DEAD für MitsunobuReaktionen herangezogen werden. Nach erfolgreicher Synthese dieser Verbindungen soll deren Anwendungsbreite an zahlreichen Substraten untersucht werden.

在该研究项目中，聚合物试剂（PGR）的潜力和前景将得到韦尔登。在Epothilon B的全合成中，这两种药物的首次PCR扩增可使韦尔登的细胞毒性降低，从而使Krebs-化疗药物的疗效得到明显改善。这一新的学术研究成果被认为是一项新的研究成果。B。Filtration oder Ausfällen von Nebenprodukten）auch die Möglichkeit zur Reaktionskontrolle，da das Produkt immer in Lösung verbleibt.古典节日的气氛并不令人愉快。然而，新的试剂盒必须在韦尔登的最后阶段进行，在实验中，试剂盒只能进行简单的操作，也不能将反应问题转化为产品的分离。该模型使用聚苯乙烯-固定剂N，N-二乙基氨基-三氟甲基聚苯乙烯-DAST（含氟化合物）和聚乙二醇-重氮乙酸二乙酯PEG-DEAD，用于Mitsunobu反应器韦尔登。随后，合成的复合材料将被制成一种韦尔登基材。