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テーラーメード抗がん剤を目指したピロールイミダゾールポリアミド・アルキル化剤

吡咯咪唑聚酰胺烷化剂旨在定制抗癌药物

基本信息

批准号：
04J11786
负责人：
成田暁彦
金额：
$ 0.64万
依托单位：
Tokyo Medical and Dental University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2004
资助国家：
日本
起止时间：
2004 至 2005
项目状态：
已结题

项目摘要

今年度の研究の進展により、固相合成法と組み合わせたアルキル化ヘアピン型ポリアミドの実用的な分子設計と合成経路の確立に成功した。新しい分子設計に基づいて合成したアルキル化剤は、まだ認識能に改善の余地が残っているものの、10塩基対を認識し効率的なアルキル化を可能にした。実際に、アルキル化ポリアミドを用いて、がんの分子生物学的知見に基づいたターゲティングを行い、遺伝子機能(mRNAへの転写、蛋白質への翻訳)に与える効果や塩基配列特異的アルキル化との関連性を評価した結果、標的とする塩基配列をタンパク質の遺伝情報が集約されているコーディング領域に設計することに成功した。従って、蛋白コード領域を標的配列としたmRNAやタンパクの発現制御は、アルキル化ポリアミドの配列特異的アルキル化によって実現する可能性があることを提案した。また、ヒト肺ガン細胞に対する発現に対する効果を、強い抗細胞活性を示したアルキル化ポリアミド分子を用いた結果、2種の異なる配列特異性をもつアルキル化ポリアミド分子に対して、配列特異性の差異に由来する興味深い細胞増殖阻害活性の変化と遺伝子の制御が観察された。メサンギウム細胞を使ったポリアミド分子の細胞および核への透過性の確認も進んでおり、配列特異的DNAアルキル化剤としての分子設計の最適化がほぼ完結した。現在、これまでに得られた情報を総合的に解析し、特定がん細胞に対し特異的に作用する目的のテーラーメード抗がん剤に活かすための生物学的応用を試みている。

In the course of this year's research, the solid-phase synthesis method has been used to determine the success of the molecular design synthesis pathway used in the synthesis of high-performance molecular devices. The new molecular design is based on the synthesis of information technology, knowledge and knowledge can improve the room for disability, and the awareness rate of 10 percent of the population may be affected. The basic knowledge of molecular biology, the knowledge of molecular biology, and the results of molecular biology. On the basis of this, we will be able to set up the information set of the information system. We will learn about the success of the design of the domain design system. In the field of information, protein and protein, there is a list of equipment, such as mRNA, protein, protein, etc. The cells of the lungs and lungs show that the anti-cellular activity is strong. The results show that the molecules are used. The results are as follows: the results of the results, the results of the analysis, the results, and the results. To make sure that you are in the process of improving your performance, and that you are equipped with a special DNA device, you can use the most efficient molecular design to make sure that you are in a better condition. At present, the analysis of the combination of love and emotion, the function of specific cells, the purpose of anti-cancer, the use of biology.