血管新生ペプチドSVVYGLR改変による創薬とドラッグデリバリーシステムへの応用

生体内に存在するペプチダーゼを利用したDDSペプチドをデザインし、その徐放性を確認した。修飾SVVYGLRのDDSとしての作用期間の検討としてSVVYGLR,GGGGGG-SVVYGLR、GGG-SVVYGLR-GGGを合成し動物実験をおこなった。更に、SVVYGLR、GGGGGG-SVVYGLR、GGG-SVVYGLR-GGGをそれぞれ単体のもの、2種類ずつ組み合わせた物、3種類全てを組合わせたものをin vitroで実験しその血管新生度を評価した。今回、SVVYGLRに徐放性を持たせるためにグリシンを付加した結果、全てのペプチドにおいて、Wild typeよりも血管network形成度が高くなった。また、全てのペプチドで、5日よりも10日の方がnetwork形成度が高くなった。5days,10days共に3種組合わせたものが最も効果が高かった。現在薬物の徐放にはゼラチンが使用されるのが主流だが、昨今、BSEの問題により、ゼラチンを使った徐放が危険視されている。したがって、今回の実験のような、ペプチダーゼを利用した徐放が実用化されれば、より、安全な薬物の開発に役立つと思われる。

生体内に存在するペプチダーゼを利用したDDSペプチドをデザインし、その徐放性を確認した。修飾SVVYGLRのDDSとしての作用期間の検討としてSVVYGLR,GGGGGG-SVVYGLR、GGG-SVVYGLR-GGGを合成し動物実験をおこなった。更に、SVVYGLR、GGGGGG-SVVYGLR、GGG-SVVYGLR-GGGをそれぞれ単体のもの、2種類ずつ組み合わせた物、3種類全てを組合わせたものをin vitroで実験しその血管新生度を評価した。今回、SVVYGLRに徐放性を持たせるためにグリシンを付加した結果、全てのペプチドにおいて、Wild typeよりも血管network形成度が高くなった。また、全てのペプチドで、5日よりも10日の方がnetwork形成度が高くなった。5days,10days共に3種組合わせたものが最も効果が高かった。現在薬物の徐放にはゼラチンが使用されるのが主流だが、昨今、BSEの問題により、ゼラチンを使った徐放が危険視されている。したがって、今回の実験のような、ペプチダーゼを利用した徐放が実用化されれば、より、安全な薬物の開発に役立つと思われる。