Synthesis of Carbohydrate-like Alkaloids using Catalytic Asymmetric Reaction

催化不对称反应合成碳水化合物类生物碱

• 批准号: 18590012
• 负责人: TAKAHATA Hiroki
• 金额: $ 2.62万
• 依托单位: Tohoku Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2006 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18590012/
• 关键词: イミノ糖; 不斉触媒; 疑似糖; 不斉アリル位アミノ化; デラセミ化、グリコシダーゼ阻害; 閉環メタセシス; 分子内エンインメタセシス; アリル位ヒドロキシ加速効果; グリコシダーゼ阻害; イソファゴミン; ウロン型; アザ糖; デラセミ化; 有機触媒; アルカロイド

研究成果の概要:糖類似アルカロイドであるイミノ糖は様々な糖加水分解酵素を阻害することから、それらの誘導体は医薬品候補として期待されており、多くの合成が盛んに行われている。これまでの合成法は糖を中心とするキラルプール法が大部分であり、触媒的不斉合成を用いる方法論はあまり報告されていないことから、金属あるいは酵素を触媒として1)デラセミ化、2)酵素分割、3)不斉アリル位アミノ化を用いてイミノ糖の不斉合成を行った。合成過程で、分子内閉環エンインメタセシス反応でアリル位ヒドロキシ加速効果を見いだした。生成したイミノピラノース、イミノフラノース、イミノウロン酸は各種糖加水分解酵素に対して興味ある阻害活性を示した。

Summary of research results: Sugar analogues, sugar hydrolysis enzymes, inhibitors, inducers, candidate drugs, inhibitors, etc. The method of synthesis of sugar is mainly based on the method of synthesis of sugar and catalyst. The method of synthesis of sugar and catalyst is mainly based on the method of synthesis of sugar and catalyst. The synthesis process, intramolecular closed-loop reaction, and the acceleration effect are discussed in detail. To produce a variety of sugar hydrolysis enzymes to show the inhibition activity

项目成果

置換基効果を利用する効率的エン-イン閉環メタセシス反応の開発と応用

利用取代基效应高效烯-炔闭环复分解反应的开发及应用

• 发表时间: 2008
• 作者: 小嶋英知;舘山弘貴;三原由起子;高畑廣紀
• 通讯作者: 高畑廣紀

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Asymmetric Synthesis of the Antiepileptic Drug Levetiracetam.

抗癫痫药物左乙拉西坦的不对称合成。

• DOI: 10.1002/chin.200918117
• 发表时间: 2009
• 期刊: ChemInform
• 作者: T. Imahori;Keisuke Omoto;Y. Hirose;H. Takahata
• 通讯作者: H. Takahata

置換基効果を基盤とするオレフィン識別型エン-イン閉環メタセシス反応の開発究

基于取代基效应的烯烃判别烯炔闭环复分解反应研究进展

• 发表时间: 2009
• 作者: 今堀龍志;鏑木英里;高畑廣紀
• 通讯作者: 高畑廣紀

置換基効果に基づく効率的エン-イン閉環メタセシス反応を利用する2-アルキルイソファゴミン類の合成研究

基于取代基效应的高效烯-炔闭环复分解反应合成2-烷基异槐胺的研究

• 发表时间: 2008
• 作者: 田口竜也;今堀龍志;高畑廣紀
• 通讯作者: 高畑廣紀