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難治性アミロイドーシスの新規治療法開発を指向した精密有機合成化学の実践的な展開

精密有机合成化学的实际发展旨在开发难治性淀粉样变性的新疗法

基本信息

批准号：
06J11072
负责人：
倉持哲義
金额：
$ 1.22万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2006
资助国家：
日本
起止时间：
2006 至 2007
项目状态：
已结题

项目摘要

インフルエンザは、トリインフルエンザのパンデミックなどが危惧される中、現在、その研究が切に望まれている分野である。抗インフルエンザ薬に対する研究は、危険視されている大流行に伴い、医薬品の備蓄という問題と密接に関係している。本年度、私は交付申請書に掲げた「医薬品に直結する有機合成化学の展開」として、抗インフルエンザ薬=リレンザの効率的な合成法の開発に着手した。従来法では、高度に官能基化されたシアル酸を原料に用いる必要があり、より単純な原料からリレンザを合成するルートの開発には意義があると考えられた。またその合成ルートの確立に当たっては、糖母核に由来した新規な方法論の開発も視野に入れることとした。リレンザを合成するには、ManNAc由来の炭素6ユニットと、ピルビン酸に由来する炭素3ユニットを結合する必要がある。当初は、生合成経路に基づいてマンニッヒ反応を用いることでこの結合を行おうと試みたが、既往の研究例からも推察されたとおり収率に難点を残し、この方法論によるリレンザの合成は困難だと考えられた。そこで従来にない結合方法論を開発する目的で、N-グリコシドをニトロン等価体に用いた[2+3]-環化反応の開発に成功し、これを利用してリレンザがもつ炭素9個の骨格を効率的に構築することができた。過去の知見を調べてみても、N-グリコシドを原料に[2+3]-環化反応を検討した例はほとんど知られておらず、基礎的な原料および高度に官能基化された原料で体系的に検討した初めての例である。本方法論をリレンザの合成に適用するには、収率の問題は克服しているものの、立体選択性に改善の余地を残している。本プロジェクトにおいて選択性の問題点を解決することは、類似の基礎的な[2+3]-環化反応においても立体選択性を制御する指針を与えうるものだと考えている。

We need to know that we are in danger, that we are in need of research, and that we are looking at the difference between the two. Anti-pandemic research, health care, pandemic concomitants, and medical storage problems are closely linked to each other. This year, we will apply for the application for the development of synthetic chemistry on the basis of the application for medical products and the development of synthetic chemistry. In the process of synthesis and synthesis of raw materials, it is necessary to use the necessary raw materials for the preparation of raw materials. It is necessary to make sure that the sugar mother nucleus is used for the purpose of new regulations and methods. The synthesis of carbon, ManNAc, carbon 6, carbon acid, carbon 3, carbon, carbon, In the first place, the synthetic system was used in the first place. In the first place, the synthetic method was used in the first place. In the first place, the synthetic method was used in the first place. In the first place, the synthetic system was used in the first place. In the past, the previous research examples have been used to evaluate the performance of the synthetic system. The purpose of this study is to conduct a comprehensive study on the purpose of the project, the use of the environmental protection counter-campaign, and the use of the target target, the environmental protection counter-campaign, and so on. [2-3]-the environmental protection counter-campaign has been successfully opened, and the use of carbon has a high pass rate of 9 yuan. In the past, it is necessary to know that the raw materials of the raw materials, the raw materials. In this method, the problems of efficiency and efficiency are discussed, and there is room for improvement in stereoselectivity. This information system is required to solve the problem, which is similar to that of the basic system [2-3]-Environmental response system. It is a three-dimensional selection system.