新規幼若ホルモン特異的阻害剤の創製とそれらを利用した内分泌調節機構の解明

新型保幼激素特异性抑制剂的创建并利用它们阐明内分泌调节机制

• 批准号: 07J07934
• 负责人: 古田 賢次郎
• 金额: $ 1.15万
• 依托单位: Kyushu University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for JSPS Fellows
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-07J07934/
• 关键词: 幼若ホルモン(JH); 抗JH活性物質; LC-MS

本年度は、昨年見出された抗JH活性物質KF-38の構造活性相関およびKF-38がカイコ体液中の昆虫ホルモンに与える影響を検討した。KF-38のクロメン環を様々な含酸素複素環に構造改変を行ったところ、クロメンだけでなく、二重結合を有さないクロマン環や1,4-ベンゾジオキサン環でも高い抗JH活性を示したのに対して、酸素原子とジメチル基を反転したイソクロマン環や酸素原子を有さないテトラリン環では活性が消失もしくは大幅に低下した。このことから、活性にはベンゼン環に直結した酸素原子の存在が重要であること、またKF-38の活性は同じくクロメン環を有する抗JH活性物質であるプレコセンとも異なる作用メカニズムを有していることが明らかになった。さらにKF-38を処理した際のカイコ体液中の昆虫ホルモン濃度をLC-MSおよびLC-MS/MSを用いて測定したところ、KF-38はJHI濃度を消失させたのに対して、20-E濃度には影響を与えなかった。このことからKF-38はJHの生合成を抑制もしくは代謝を促進することによって早熟変態を誘導することが明らかになった。

This year, the structural activity of KF-38, an anti-JH active substance, was investigated. KF-38 has a high anti-JH activity in the ring structure of the compound ring containing an acid atom. The activity of the compound ring containing an acid atom is greatly reduced. The presence of acid atoms in the active ring of KF-38 is important. The activity of KF-38 in the active ring of KF-38 is important for the presence of anti-JH active substances. KF-38 was used to determine the concentration of insects in body fluids, and KF-38 was used to determine the concentration of JHI and 20-E. The KF-38 is a natural inhibitor of growth and metabolism.

项目成果

LC-MSを用いた幼若ホルモン(JH)定量法の最適化と昆虫成育制御剤によるJH濃度への影響

LC-MS 保幼激素 (JH) 测定方法的优化及昆虫生长调节剂对 JH 浓度的影响

• 发表时间: 2008
• 作者: 古田 賢次郎;市川 明生;桑野 栄一;塩月 孝博
• 通讯作者: 塩月 孝博

早熟変態誘導活性物質KF-13のカイコ体液中の昆虫ホルモンに与える影響

早变活性物质KF-13对家蚕体液昆虫激素的影响

• 发表时间: 2009
• 作者: 古田賢次郎;et al.
• 通讯作者: et al.

Enantioselective separation of racemic juvenile hormone III by norma I-phase high-performance liquid chromatography and preparation of [(2)H(3)]juvenile hormone III as an internal standard for liquid chroma tography-mass spectrometry quantification.

采用norma I相高效液相色谱对映选择性分离外消旋保幼激素III，并制备[(2)H(3)]保幼激素III作为液相色谱-质谱定量的内标。

• 发表时间: 2007
• 期刊: Journal of Chromatography A 1167
• 作者: Ichkawa A;Ono H;Furuta K;Shiotuki T;Shinoda T
• 通讯作者: Shinoda T

chromene環を有する新規抗幼若ホルモン活性物質の合成とKF-38の体液中のJH濃度に与える影響

新型色烯环抗保幼激素活性物质的合成及KF-38对体液JH浓度的影响

• 发表时间: 2009
• 作者: Fujikura;U;Horiguchi;G;Tsukaya;H.;古田賢次郎
• 通讯作者: 古田賢次郎

Ethyl 4-[(1-sub-stituted indol-2-yl)methoxy]benzo-ates and indoline derivatives : Anti-juvenile hormone and juvenile hormone activities

4-[(1-取代吲哚-2-基)甲氧基]苯甲酸乙酯和二氢吲哚衍生物：抗保幼激素和保幼激素活性

• 发表时间: 2009
• 期刊: J. Pestic. Sci. (in press)
• 作者: Kenjiro Furuta;Shuhei Yoshida;Norihiro Fujita;Naotaka Yamada and Eiichi Kuwano
• 通讯作者: Naotaka Yamada and Eiichi Kuwano