害虫選択的な幼若ホルモン拮抗阻害剤の創製と実用化に向けた研究
害虫选择性保幼激素拮抗抑制剂的研制及应用研究
基本信息
- 批准号:20K06063
- 负责人:
- 金额:$ 2.66万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份:2020
- 资助国家:日本
- 起止时间:2020-04-01 至 2024-03-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
本研究は、昆虫の正常な成長に必須なホルモンである幼若ホルモン(JH)に着目し、農業害虫においてJHの機能を特異的に阻害するJHアンタゴニストを開発することを目的としている。昨年度までの研究で、カイコに対して生物活性を示さないが、同じチョウ目害虫であるシロイチモジヨトウに対して、変態阻害活性を示す新規化合物SF28を見出している。SF28はJHアゴニスト様活性を示したことから、本年は、SF28のin vtroにおける生物活性を検討するとともに、ドッキングシミュレーションに基づいたSF28の構造と活性の関係を調べた。まず、カイコ培養細胞を用いたレポーター遺伝子アッセイにおけるSF28の生物活性を検討したところ、SF28は弱いJHアンタゴニストしか示さず、JHアゴニスト活性に関しては認められなかった。このことから、SF28はカイコに対してin vitroおよびin vivoにおいても活性を示さないことが明らかになった。次に分子シミュレーションソフトMOEをもちいてヨトウガのJH受容体(Met)とのドッキングシミュレーションを行った。その際、Metの構造モデルに高精度なタンパク質予測が可能であることから注目されているAlphaFold2によるモデリングを使用した。その結果、SF28の4-メトキシベンジル基をより立体障害の小さいアルキル基に改変することで、親和性が向上することが推察された。そこで、様々な誘導体を合成し、シロイチモジヨトウに対する生物活性を調べた。n-ブチル基を導入したSF38において、脱皮不全による高い致死活性が認められた。SF38はカイコに対しては非常に弱い早熟変態誘導活性を示したことから、JHアンタゴニストとして作用していることが示唆された。
は, insects, this study の な normal growth に must な ホ ル モ ン で あ る if young ホ ル モ ン (JH) に し, agricultural pests に お い て JH の function を specific に resistance against す る JH ア ン タ ゴ ニ ス ト を open 発 す る こ と を purpose と し て い る. Yesterday annual ま で の research で, カ イ コ に し seaborne て bioactive を shown さ な い が, with じ チ ョ ウ mesh pests で あ る シ ロ イ チ モ ジ ヨ ト ウ に し seaborne て, state - resistance against active を す new rules compound SF28 を shows し て い る. SF28 は JH ア ゴ ニ ス ト others active を shown し た こ と か ら, this year は, SF28 の in vtro に お け る bioactive を beg す 検 る と と も に, ド ッ キ ン グ シ ミ ュ レ ー シ ョ ン に base づ い た SF28 の tectonic activity と の masato is を adjustable べ た. ま ず, カ イ コ culture cell を with い た レ ポ ー タ ー posthumous son 伝 ア ッ セ イ に お け る SF28 の bioactive を beg し 検 た と こ ろ, SF28 は weak い JH ア ン タ ゴ ニ ス ト し か shown さ ず, JH ア ゴ ニ ス ト active に masato し て は recognize め ら れ な か っ た. こ の こ と か ら, SF28 は カ イ コ に し seaborne て in vitro お よ び in vivo に お い て を も activity in さ な い こ と が Ming ら か に な っ た. Time に molecular シ ミ ュ レ ー シ ョ ン ソ フ ト MOE を も ち い て ヨ ト ウ ガ の JH by let body (Met) と の ド ッ キ ン グ シ ミ ュ レ ー シ ョ ン を line っ た. そ の interstate, Met の tectonic モ デ ル に high-precision な タ ン パ ク mass may be が で あ る こ と か ら attention さ れ て い る AlphaFold2 に よ る モ デ リ ン グ を use し た. 4 - メ そ の results, SF28 の ト キ シ ベ ン ジ ル base を よ り stereo handicap of small の さ い ア ル キ ル base に change - す る こ と で, affinity が upward す る こ と が push examine さ れ た. そ こ で, others 々 な inductor を synthetic し, シ ロ イ チ モ ジ ヨ ト ウ に す seaborne る bioactive を adjustable べ た. n-ブチ を base を introduction <s:1> たSF38にお て て incomplete desquamation による high <s:1> lethal activity が recognition められた. SF38 は カ イ コ に し seaborne て は very weak に い precocious - state induction activity を shown し た こ と か ら, JH ア ン タ ゴ ニ ス ト と し て role し て い る こ と が in stopping さ れ た.
项目成果
期刊论文数量(4)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
幼若ホルモンアンタゴニストNY52 誘導体の合成と薬理学的特性
保幼激素拮抗剂NY52衍生物的合成及药理性质
- DOI:
- 发表时间:2021
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:古田賢次郎;山田直子;粥川琢巳
- 通讯作者:粥川琢巳
幼若ホルモンの働きを抑える薬剤探索法の開発と新たな昆虫成長制御剤の候補となる化合物の発見
开发抑制保幼激素作用的药物搜索方法并发现新昆虫生长调节剂的候选化合物
- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
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古田 賢次郎其他文献
培養細胞系を用いた大規模スクリーニングから得られた新規幼若ホルモンアゴニスト
使用培养细胞系大规模筛选获得的新型保幼激素激动剂
- DOI:
- 发表时间:
2021 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
粥川 琢巳;古田 賢次郎;米須清明;岡部隆義 - 通讯作者:
岡部隆義
LC-MSを用いた幼若ホルモン(JH)定量法の最適化と昆虫成育制御剤によるJH濃度への影響
LC-MS 保幼激素 (JH) 测定方法的优化及昆虫生长调节剂对 JH 浓度的影响
- DOI:
- 发表时间:
2008 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
古田 賢次郎;市川 明生;桑野 栄一;塩月 孝博 - 通讯作者:
塩月 孝博
古田 賢次郎的其他文献
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高精度な受容体構造予測モデルを活用したJH拮抗阻害剤の実用化研究
使用高精度受体结构预测模型进行 JH 竞争性抑制剂的实践研究
- 批准号:
24K08927 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
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- 资助金额:
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$ 2.66万 - 项目类别:
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$ 2.66万 - 项目类别:
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21K10230 - 财政年份:2021
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$ 2.66万 - 项目类别:
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Design and synthesis of Vitamin D analogues for reduction of hypercalcemia.
用于减少高钙血症的维生素 D 类似物的设计和合成。
- 批准号:
21K15235 - 财政年份:2021
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
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Development of nuclear receptor PXR antagonists from marine natural products
海洋天然产物核受体PXR拮抗剂的开发
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20K07116 - 财政年份:2020
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$ 2.66万 - 项目类别:
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设计 TGW6 拮抗剂以改善水稻籽粒尺寸。
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20K05869 - 财政年份:2020
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
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Structural elucidation of Wnt signaling mechanism using unique chemical tools
使用独特的化学工具对 Wnt 信号传导机制进行结构阐明
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20H00455 - 财政年份:2020
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IFN-γに焦点をあてた口腔顔面領域における神経障害性疼痛治療法の開発
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- 批准号:
20K10192 - 财政年份:2020
- 资助金额:
$ 2.66万 - 项目类别:
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