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害虫選択的な幼若ホルモン拮抗阻害剤の創製と実用化に向けた研究

害虫选择性保幼激素拮抗抑制剂的研制及应用研究

基本信息

批准号：
20K06063
负责人：
古田賢次郎
金额：
$ 2.66万
依托单位：
National Agriculture and Food Research Organization
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2020
资助国家：
日本
起止时间：
2020-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-20K06063/
关键词：
幼若ホルモンアンタゴニスト昆虫成育制御剤農薬

项目摘要

本研究は、昆虫の正常な成長に必須なホルモンである幼若ホルモン（JH）に着目し、農業害虫においてJHの機能を特異的に阻害するJHアンタゴニストを開発することを目的としている。昨年度までの研究で、カイコに対して生物活性を示さないが、同じチョウ目害虫であるシロイチモジヨトウに対して、変態阻害活性を示す新規化合物SF28を見出している。SF28はJHアゴニスト様活性を示したことから、本年は、SF28のin vtroにおける生物活性を検討するとともに、ドッキングシミュレーションに基づいたSF28の構造と活性の関係を調べた。まず、カイコ培養細胞を用いたレポーター遺伝子アッセイにおけるSF28の生物活性を検討したところ、SF28は弱いJHアンタゴニストしか示さず、JHアゴニスト活性に関しては認められなかった。このことから、SF28はカイコに対してin vitroおよびin vivoにおいても活性を示さないことが明らかになった。次に分子シミュレーションソフトMOEをもちいてヨトウガのJH受容体（Met）とのドッキングシミュレーションを行った。その際、Metの構造モデルに高精度なタンパク質予測が可能であることから注目されているAlphaFold2によるモデリングを使用した。その結果、SF28の4-メトキシベンジル基をより立体障害の小さいアルキル基に改変することで、親和性が向上することが推察された。そこで、様々な誘導体を合成し、シロイチモジヨトウに対する生物活性を調べた。n-ブチル基を導入したSF38において、脱皮不全による高い致死活性が認められた。SF38はカイコに対しては非常に弱い早熟変態誘導活性を示したことから、JHアンタゴニストとして作用していることが示唆された。

The purpose of this study is to develop a mechanism for the development of insect pests that are essential for their normal growth and function. In the past year's study, the biological activity of the new compound SF28 has been shown. SF28 has been shown to be structurally active in vivo, and the relationship between SF28 and its biological activity has been investigated. The biological activity of SF28 was investigated in vitro and in vitro. The biological activity of SF28 was investigated in vitro and in vitro. SF28 is active in vitro. The second part of the solution is MOE. The solution is MOE. In the meantime, Met's structure can be used for high-precision quality prediction. The results showed that SF28 had a 4-dimensional structure, and its affinity was improved. The biological activity of the inducer is regulated by the enzyme. N-Blocyl group is introduced into SF38, which is characterized by high lethal activity and incomplete peeling. SF-38 has a very weak early maturity induction activity.