Synthetic studies on heterocyclic natural products with a potent antitumor activity

具有有效抗肿瘤活性的杂环天然产物的合成研究

• 批准号: 19580130
• 负责人: TAKAHASHI Shunya
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: The Institute of Physical and Chemical Research
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19580130/
• 关键词: 抗腫瘍活性; バンレイシアセトゲニン; DNAポリメラーゼ; トポイソメラーゼ; 分子間メタセシス; 腫瘍血管新生; オバリシン; コンホメーション; フマジリン; 抗腫瘍作用; 構造活性相関研究

(1)抗腫瘍活性バンレイシアセトゲニン類の合成研究を行い、構造未定であったモンタナシンD, Eの合成を達成した。また、ピラニシンがDNAポリメラーゼ、トポイソメラーゼ等の酵素の強力な阻害剤になることを見出した。(2)腫瘍血管新生を阻害するテルペノイド(オバリシン、フマジリン)の効率的合成法を検討し、Sharpless不斉酸化反応と分子内メタセシス反応を鍵段階とする短段階合成ルートを開発した。

（1）我们进行了抗肿瘤活性Vanelacia setogenin的合成研究，并实现了山纳霉素D和E的合成，该研究未确定结构。还发现吡喃酸是一种有效的酶抑制剂，例如DNA聚合酶和拓扑异构酶。 （2）我们研究了抑制肿瘤血管生成的萜类化合物的有效合成（or虫，fumadiline），并开发了一种短阶段的合成途径，并具有共享的不对称氧化和分子内元静电反应作为关键阶段。

项目成果

Pyranicin, a nonclassical annonaceous acetogenin, is a protent inhibitoir of DNA polymerase, topoisomerase, and human cancer cell growth

Pyranicin 是一种非经典的番荔枝苷，是 DNA 聚合酶、拓扑异构酶和人类癌细胞生长的强效抑制剂

• 发表时间: 2008
• 期刊: Int. J. Oncol 32
• 作者: Yoshinaga N;Abe H;Fukui M;Nishida R;Alborn HT;Lait CG;Tumlinson JH;Mori N;Takahashi S.
• 通讯作者: Takahashi S.

強力なTNF-α産生阻害剤バイリニンAとその関連化合物の合成

强效TNF-α生成抑制剂bilinin A及其相关化合物的合成

• 发表时间: 2008
• 作者: Iuchi;Y.;Kibe;N.;Tsunoda;S.;Okada;F.;Bannai;S.;Sato;H.;and Fujii;J.;高橋俊哉
• 通讯作者: 高橋俊哉

Vialinin A, a novel potent inhibitor of TNF-α production from RBL-2H3 cells

• DOI: 10.1248/bpb.31.831
• 发表时间: 2008-05-01
• 期刊: BIOLOGICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN
• 影响因子: 2
• 作者: Onose, Jun-ichi;Xie, Chun;Yoshikawa, Kunie
• 通讯作者: Yoshikawa, Kunie

First total synthesis of vialinin A, a novel and extremely potent inhibitor of TNF-α production

• DOI: 10.1021/ol701590b
• 发表时间: 2007-10-11
• 期刊: ORGANIC LETTERS
• 影响因子: 5.2
• 作者: Ye, Yue Qi;Koshino, Hiroyuki;Takahashi, Shunya
• 通讯作者: Takahashi, Shunya

強力なTNF-α産生阻害活性を有する天然p-テルフェニル類の合成研究

具有强TNF-α产生抑制活性的天然对三联苯的合成研究

• 发表时间: 2008
• 作者: T. Noshita;ら(5人中2人目);叶躍奇,小野瀬淳一,吉川邦衛,阿部尚樹,橋爪大輔,越野広雪,高橋俊哉
• 通讯作者: 叶躍奇,小野瀬淳一,吉川邦衛,阿部尚樹,橋爪大輔,越野広雪,高橋俊哉