Synthetic studies on heterocyclic natural products with a potent antitumor activity

具有有效抗肿瘤活性的杂环天然产物的合成研究

• 批准号: 19580130
• 负责人: TAKAHASHI Shunya
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: The Institute of Physical and Chemical Research
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19580130/
• 关键词: 抗腫瘍活性; バンレイシアセトゲニン; DNAポリメラーゼ; トポイソメラーゼ; 分子間メタセシス; 腫瘍血管新生; オバリシン; コンホメーション; フマジリン; 抗腫瘍作用; 構造活性相関研究

(1)抗腫瘍活性バンレイシアセトゲニン類の合成研究を行い、構造未定であったモンタナシンD, Eの合成を達成した。また、ピラニシンがDNAポリメラーゼ、トポイソメラーゼ等の酵素の強力な阻害剤になることを見出した。(2)腫瘍血管新生を阻害するテルペノイド(オバリシン、フマジリン)の効率的合成法を検討し、Sharpless不斉酸化反応と分子内メタセシス反応を鍵段階とする短段階合成ルートを開発した。

(1)The synthesis of anti-tumor active compounds D, E was studied in the middle of the study, and the structure was determined. In addition, it has been revealed that piranisin is a powerful inhibitor of enzymes such as DNA Polylera-R and Tissue-R. (2)The synthesis method of tumor angiogenesis inhibition is discussed in detail. Sharpless non-acidification reaction and intramolecular reaction are discussed in detail.

项目成果

Pyranicin, a nonclassical annonaceous acetogenin, is a protent inhibitoir of DNA polymerase, topoisomerase, and human cancer cell growth

Pyranicin 是一种非经典的番荔枝苷，是 DNA 聚合酶、拓扑异构酶和人类癌细胞生长的强效抑制剂

• 发表时间: 2008
• 期刊: Int. J. Oncol 32
• 作者: Yoshinaga N;Abe H;Fukui M;Nishida R;Alborn HT;Lait CG;Tumlinson JH;Mori N;Takahashi S.
• 通讯作者: Takahashi S.

Pyranicin, a non-classical annonaceous acetogenin, is a potent inhibitor of DNA polymerase, topoisomerase and human cancer cell growth.

Pyranicin 是一种非经典的番荔枝苷，是 DNA 聚合酶、拓扑异构酶和人类癌细胞生长的有效抑制剂。

• DOI: 10.3892/ijo.32.2.451
• 发表时间: 2008
• 期刊: International journal of oncology
• 影响因子: 5.2
• 作者: Shunya Takahashi;Yuko Yonezawa;Akemi Kubota;N. Ogawa;K. Maeda;H. Koshino;T. Nakata;H. Yoshida;Y. Mizushina
• 通讯作者: Y. Mizushina

Vialinin A, a novel potent inhibitor of TNF-α production from RBL-2H3 cells

• DOI: 10.1248/bpb.31.831
• 发表时间: 2008-05-01
• 期刊: BIOLOGICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN
• 影响因子: 2
• 作者: Onose, Jun-ichi;Xie, Chun;Yoshikawa, Kunie
• 通讯作者: Yoshikawa, Kunie

Structural determination of montanacin D by total synthesis.

全合成法测定 montanacin D 的结构。

• DOI: 10.1021/ol801576z
• 发表时间: 2008
• 期刊: Organic Letters
• 影响因子: 5.2
• 作者: Shunya Takahashi;Yayoi Hongo;Y. Tsukagoshi;H. Koshino
• 通讯作者: H. Koshino

強力なTNF-α産生阻害剤バイリニンAとその関連化合物の合成

强效TNF-α生成抑制剂bilinin A及其相关化合物的合成

• 发表时间: 2008
• 作者: Iuchi;Y.;Kibe;N.;Tsunoda;S.;Okada;F.;Bannai;S.;Sato;H.;and Fujii;J.;高橋俊哉
• 通讯作者: 高橋俊哉