Structural studies on bifunctional glutathione synthetic enzyme inorder to develop a new drug for chemotherapy
Structural studies on bifunctional glutathione synthetic enzyme inorder to develop a new drug for chemotherapy
双功能谷胱甘肽合成酶的结构研究以开发化疗新药
批准号：
19580124
负责人：
HIBI Takao
金额：
$2.83万
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2007
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2007 至 2008
中文摘要
翻译
病原性グラム陽性菌で発見された新規グルタチオン合成酵素(GCS-GS)は、γ-グルタミルシステイン合成酵素とグルタチオン合成酵素の融合酵素である。電子吸引性の強いCN 基を導入したsulfoximine 型遷移状態アナログ阻害剤carboxyCSO は、グルタチオン生合成阻害剤BSOの約1/10000 の濃度で本酵素を不可逆的に失活させた。このcarboxyCSO とGCSGS の複合体について2.7Å分解能で結晶構造を決定し、阻害剤の結合様式を解明した。
英文摘要
病原性グラム陽性菌で発見された新規グルタチオン合成酵素(GCS-GS)は、γ-グルタミルシステイン合成酵素とグルタチオン合成酵素の融合酵素である。電子吸引性の強いCN 基を導入したsulfoximine 型遷移状態アナログ阻害剤carboxyCSO は、グルタチオン生合成阻害剤BSOの約1/10000 の濃度で本酵素を不可逆的に失活させた。このcarboxyCSO とGCSGS の複合体について2.7Å分解能で結晶構造を決定し、阻害剤の結合様式を解明した。
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連鎖球菌由来グルタチオン合成酵素とsulfoximine型遷移状態アナログ阻害剤複合体のX線結晶構造解析
链球菌谷胱甘肽合酶与亚砜亚胺型过渡态类似物抑制剂复合物的X射线晶体结构分析
链球菌谷胱甘肽合酶与亚砜亚胺型过渡态类似物抑制剂复合物的X射线晶体结构分析
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
--
作者：
[H. Furukawa, ら(7人中2人目), 中島靖記ら]
通讯作者：
中島靖記ら
γ-グルタミルシステイン合成酵素の遷移状態アナログ阻害剤-基質認識にもとづく分子設計と阻害活性
γ-谷氨酰半胱氨酸合酶过渡态类似物抑制剂——基于底物识别的分子设计和抑制活性
γ-谷氨酰半胱氨酸合酶过渡态类似物抑制剂——基于底物识别的分子设计和抑制活性
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
--
作者：
[川村 直裕, 他、4名]
通讯作者：
他、4名
連鎖球菌由来新規グルタチオン合成酵素のX 線結晶構造解析
链球菌衍生的新型谷胱甘肽合酶的 X 射线晶体结构分析
链球菌衍生的新型谷胱甘肽合酶的 X 射线晶体结构分析
DOI：
--
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
--
作者：
[中島靖記, 可児義崇, 日び隆雄, Blythe E. Janowiak, Owen W. Griffith, 平竹潤]
通讯作者：
平竹潤
Crystallization and preliminary crystallographic analysis of bifunctional γ-glutamyl-oysteine synthetase-glutatione synthetase from Streptococcus agalactiae.
无乳链球菌双功能γ-谷氨酰-牡蛎氨酸合成酶-谷胱甘肽合成酶的结晶和初步晶体学分析。
无乳链球菌双功能γ-谷氨酰-牡蛎氨酸合成酶-谷胱甘肽合成酶的结晶和初步晶体学分析。
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
Acta Crystallogr. F65(in press)
影响因子：
--
作者：
[Y. Nakashima, et al.]
通讯作者：
et al.
連鎖球菌由来グルタチオン合成酵素とsulfoximine 型遷移状態アナログ阻害剤複合体のX線結晶構造解析
链球菌谷胱甘肽合酶与亚砜亚胺型过渡态类似物抑制剂复合物的X射线晶体结构分析
链球菌谷胱甘肽合酶与亚砜亚胺型过渡态类似物抑制剂复合物的X射线晶体结构分析
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
--
作者：
[中島靖記、日び隆雄、Janowiak, Blythe、Griffith, Owen、平竹 潤]
通讯作者：
Owen、平竹 潤
共 8 条
Cold adaptation of thermostable enzymes by surface loops' mutagenesis
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批准号：23658095
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项目类别：Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
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资助金额：$2.33万
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财政年份：2011
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负责人：HIBI Takao
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依托单位：
Crystal structure and reaction mechanism of urate oxidase from Bacillus sp.
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批准号：12660099
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额：$1.98万
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财政年份：2000
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负责人：HIBI Takao
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依托单位：
海外基金