Development of a fat soluble signal molecule for cancer chemotherapy

开发用于癌症化疗的脂溶性信号分子

• 批准号: 19590027
• 负责人: WADA Akimori
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Kobe Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19590027/
• 关键词: 癌; シグナル伝達; 核内受容体; 生理活性; イソプレノイド; 脂溶性リガンド

As geranylgeranoic acid (GGA) was considered as an retinoic acid analog, various GGA analogs were efficiently synthesized and their biological activities were evaluated. The combination of conjugate polyene system and the position of methyl substituent played an important role in regulation of gene transcription and apoptosis-inducing activity in HL-60 cells. These high activities would be caused by high binding affinity to the receptors. The results provide useful information on the structure-activity relationship of GGA derivatives as mimic of acyclic retinoic acid analogs for the development of new drugs.

香叶基香叶酸(GGA)是一种维甲酸类似物，因此人们合成了多种GGA类似物，并对其生物活性进行了评价。共轭多烯体系和甲基取代基的位置结合在一起对HL-60细胞的基因转录和诱导凋亡活性具有重要的调控作用。这些高活性可能是由于与受体的高结合亲和力造成的。这些结果为GGA衍生物作为非环维A酸类似物的构效关系提供了有用的信息，为新药的开发提供了有用的信息。

项目成果

Total Synthesis of Cucurbitaxanthin A, Cycloviolaxanthin and Capsanthin 3, 6-Epoxyide by Applying a Regioselective Ring Opening of Tetrasubstituted Epoxides

应用四取代环氧化物区域选择性开环全合成葫芦黄素 A、环紫黄素和辣椒红 3, 6-环氧化合物

• 发表时间: 2008
• 期刊: Org. Biomol. Chem (6)
• 作者: Y. Yamano;M. Ito;A. Wada
• 通讯作者: A. Wada

位置および立体選択的なエポキシドの転位反応を利用した3'deoxycapsanthinおよび3,4-dideohydro-3'-deoxycapsanthinの全合成

利用区域和立体选择性环氧化物重排反应全合成 3 脱氧辣椒红和 3,4-二脱氢-3-脱氧辣椒红

• 发表时间: 2010
• 作者: 山野由美子

ヨード環化反応を利用したジヒドロピラゾール及びピラゾールの選択的合成

碘环化反应选择性合成二氢吡唑和吡唑

• 发表时间: 2009
• 作者: 沖津貴志;佐藤可奈;和田昭盛
• 通讯作者: 和田昭盛

ヨウ素環化反応を活用する多官能性スピロ複素環の合成

碘环化反应合成多官能螺杂环化合物

• 发表时间: 2009
• 作者: 沖津貴志;中澤大祐;小林亮広;溝畑雅裕;尹康子;石田寿昌;和田昭盛
• 通讯作者: 和田昭盛

ヨウ素環化反応を用いた3-ヨードベンソ[b]フランの簡便構築法における置換基効果

碘环化反应简单构建3-碘苯并[b]呋喃方法中的取代效应

• 发表时间: 2009
• 作者: 中澤大祐;沖津貴志;松岡るみ;和田昭盛;中澤大祐
• 通讯作者: 中澤大祐