Development and evaluation of novel radiopharmaceuticals which are targeted to sigma receptors for comprehensive cancer therapy

针对西格玛受体的新型放射性药物的开发和评估用于综合癌症治疗

• 批准号: 19591404
• 负责人: MORI Hirofumi
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Kanazawa University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19591404/
• 关键词: シグマレセプター; 癌; イメージング; ベサミコール; 治療

癌の診断、治療を目的とした放射性薬剤の開発を目的として、シグマレセプターをターゲットとした新規薬剤の開発を試みた。放射性ヨウ素標識ベサミコール誘導体([^(125)I]pIV)を作製し、担癌マウスを用いて[^(125)I]pIVの体内放射能分布を評価した結果、腫瘍へ高い放射能集積を示した。次に、治療用核種である^(131)Iを用い[^(131)I]pIVを作製し、治療実験を行った結果、[^(131)I]pIV投与群は、非投与群に比べ、腫瘍の増殖を抑制する傾向が観察され、本薬剤が有効である可能性が示された。

The diagnosis, treatment の を purpose と し た radioactive 薬 tonic の open 発 を purpose と し て, シ グ マ レ セ プ タ ー を タ ー ゲ ッ ト と し た new rules 薬 tonic の open 発 を try み た. Radioactive ヨ ウ element identification ベ サ ミ コ ー ル inductor ([^ (125) I] pIV) を as し, bear carcinoma マ ウ ス を with い て [^ (125) I] pIV の distribution を evaluation of radioactivity 価 し た results, swollen sores へ high い radiation can set product を shown し た. Time に, treatment with nuclear で あ る ^ (131) I を with い [^ (131) I] pIV を し, therapeutic be 験 を line っ た results, [^ (131) I] pIV with group は, shots and group of に than べ, swollen sores の raised colonization を inhibit す る tendency が 観 examine さ れ, this 薬 tonic が have sharper で あ が る possibility in さ れ た.

项目成果

change of In vivo characteristics depending on specific activity of radioiodinated(+)-2-[4-(4-iodophenyl)piperidino] cyclohexanol [(+)-pIV]

体内特性的变化取决于放射性碘标记的( )-2-[4-(4-碘苯基)哌啶基]环己醇[( )-pIV]的比活性

• 发表时间: 2008
• 期刊: Nuclear Medicine & Biology 35(1)
• 作者: N. Akhter;K. Shibab;K. Ogawa;S. Tsuji;S. Kinuya;K. Nakajima;and H. Mori
• 通讯作者: and H. Mori

放射性ヨウ素標識ベサミコール誘導体の腫瘍イメージング剤としての評価

放射性碘标记的维沙考衍生物作为肿瘤显像剂的评价

• 发表时间: 2007
• 作者: 小川数馬;柴和弘;吉本光喜;鷲山幸信;絹谷清剛;川井恵一;森厚文
• 通讯作者: 森厚文

Influence of different metabolic function by the species specificity in the biodistribution of radiolabeled sigma ligand as the tumor seeking agent

物种特异性对不同代谢功能对放射性标记σ配体作为肿瘤寻找剂生物分布的影响

• 发表时间: 2008
• 作者: N. Akhter;K. Shiba;K. Ogawa;S. Tsuji;K. Nakajima;S. Kinuya;H. Mori
• 通讯作者: H. Mori

RI内用療法を目的としたI-131標識シグマリガンドの評価

I-131 标记的 σ 配体用于内部 RI 治疗的评价

• 发表时间: 2007
• 作者: 小川数馬;柴和弘;吉本光喜;鷲山幸信;絹谷清剛;川井恵一;森厚文
• 通讯作者: 森厚文

A change of In vivo characteristics depending on specific activity of radioiodinated (+)-2-[4-(4-iodophenyl) piperidino] cyclohexanol [(+)-pIV]

体内特性的变化取决于放射性碘化 ( )-2-[4-(4-碘苯基)哌啶基]环己醇 [( )-pIV] 的比活性

• 发表时间: 2008
• 期刊: Nuclear Medicine & Biology 35
• 作者: N. Akhter;K. Shiba;K. Ogawa;S. Kinuya;H. Mori;et al
• 通讯作者: et al