Synthesis of eudistomin D analogues and its effects on adenosine receptors

eudistomin D类似物的合成及其对腺苷受体的影响

基本信息

  • 批准号:
    20790001
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 2.83万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
  • 财政年份:
    2008
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2008 至 2009
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Two analogues of eudistomin D, a β-carboline alkaloid from a marine tunicate Eudistoma olivaceum, were synthesized, and their affinity and selectivity for adenosine receptor subtypes A_1, A_<2A>, and A_<3> were examined. Both compounds exhibited the moderate affinity to the receptor A_3. On the other hand, four bis-N-n-propyl analogues in the uracil ring of two hybridmolecules of caffeine and eudistomin D were synthesized, and their affinity and selectivity for adenosinereceptors A1, A_<2A>, and A_3 were examined. One of the compounds showed the most potent affinity foradenosine receptor A_3 subtype.
合成了两种来自海洋被囊动物橄榄球藻(Eudistoma olivaceum)的β-咔啉生物碱球藻明D(eudistomin D)类似物,并检测了它们对腺苷受体亚型A_1、A_1和A_2的亲和力和选择性<2A><3>。两种化合物对A_3受体均表现出中等亲和力。另一方面,合成了咖啡因和eudistomin D的尿嘧啶环上的四个双-N-正丙基类似物,并研究了它们对腺苷受体A_1、A_3和A_1的亲和力和选择性<2A>。其中一个化合物对腺苷受体A_3亚型的亲和力最强。

项目成果

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专利数量(0)
Synthesis of hybrid analogues of caffeine and eudistomin D and its affinity for adenosine receptors
咖啡因和eudistomin D混合类似物的合成及其对腺苷受体的亲和力
  • DOI:
    10.1016/j.bmc.2009.05.036
  • 发表时间:
    2009
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Ishiyama;H.; Nakajima;H.; Nakata;H.; Kobayashi;J.
  • 通讯作者:
    J.
Synthesis of hybrid analogues of caffeine and eudistomin D and its affinity for adenosine receptors Bioorg.
咖啡因和eudistomin D混合类似物的合成及其对腺苷受体的亲和力Bioorg。
  • DOI:
  • 发表时间:
    2009
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Ishiyama;H.; Nakajima;H.; Nakata;H.; Kobayashi;J.
  • 通讯作者:
    J.
Synthesis of eudistomin D analogues and its effects on adenosine receptors Bioorg.
eudistomin D 类似物的合成及其对腺苷受体的影响 Bioorg。
  • DOI:
  • 发表时间:
    2008
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Ishiyama;H.; Ohshita;K.; Abe;T.; Nakata;H.; Kobayashi;J.
  • 通讯作者:
    J.
Synthesis of eudistomin D analogues and its effects on adenosine receptors
eudistomin D类似物的合成及其对腺苷受体的影响
  • DOI:
  • 发表时间:
    2008
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Ishiyama;H
  • 通讯作者:
    H
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ISHIYAMA Haruaki其他文献

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