Design and application of novel asymmetric catalysts and reagents for environmentally friendly reaction

新型环保反应不对称催化剂和试剂的设计与应用

• 批准号: 20750074
• 负责人: NAKAMURA Shuichi
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Nagoya Institute of Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20750074/
• 关键词: 不斉合成・反応; 環境調和型触媒設計; 有機合成化学; 生理活性物質; 環境調和型反応; 有機化学; 不斉触媒

In order to develop the synthesis of chiral compounds, we designed novel organocatalysts and reagents having a coordinative group in their structures. Although enantioselective aldol reaction to ketone is generally difficult, the reaction using our novel organocatalysts afforded good results. Especially, biologically active convolutamydine derivatives can be prepared by using the organocatalysts. Furthermore, organocatalyst could be easily introduced into montmorillonite. The catalyst was readily reusable without significant loss of catalytic activity or enantioselectivity.

为了发展手性化合物的合成，我们设计了新型的有机催化剂和试剂，其结构中含有配位基团。虽然对映选择性的羟醛缩合反应通常是困难的，但使用我们的新型有机催化剂的反应提供了良好的结果。特别地，可以通过使用有机催化剂来制备生物活性的旋花苷衍生物。此外，有机催化剂可以很容易地引入到蒙脱土中。该催化剂易于重复使用，催化活性和对映选择性没有明显损失。

项目成果

医薬品候補化合物の合成を目指したピロール類のN-ヘテロアリールスルホニルイミンへのエナンチオ選択的Aza-Friedel-Crafts-Alkylationの開発

开发吡咯对映选择性氮杂-弗里德尔-克来福特烷基化反应生成 N-杂芳基磺酰亚胺用于合成候选药物化合物

• 发表时间: 2009
• 作者: 櫻井雄基;中島弘樹;中村修一;柴田哲男;融健
• 通讯作者: 融健

ヘテロアリールスルホニル基を用いる不斉合成反応とその応用

杂芳基磺酰基的不对称合成反应及其应用

• 发表时间: 2009
• 作者: Kazuhiro Yoshida;Takeharu Toyoshima;Tsuneo Imamoto;原範之・中村修一・柴田哲男・融健;Kazuhiro Yoshida;中村修一
• 通讯作者: 中村修一

ヘテロアリールスルホニル基を利用する環境に優しい不斉合成手法の開発

开发利用杂芳基磺酰基的环保不对称合成方法

• 发表时间: 2010
• 作者: 中村修一;他3名;中村修一(招待講演)
• 通讯作者: 中村修一(招待講演)

Asymmetric Aldol Reaction of Acetaldehyde and isatin Derivatives for Enantioselective Synthesis of (R)-Convolutamydine B and E using Organocatalysts Having Heteroarenesulfonyl Group

乙醛和靛红衍生物的不对称羟醛反应用于使用具有杂芳烃磺酰基的有机催化剂对映选择性合成 (R)-旋武他定 B 和 E

• 发表时间: 2009
• 作者: Noriyuki Hara;Shuichi Nakamura;Norio Shibata;Takeshi Toru
• 通讯作者: Takeshi Toru

不斉有機触媒を用いるアリールスルホニルイミンへのピロール類のエナンチオ選択的付加反応の開発

使用不对称有机催化剂开发吡咯与芳基磺酰亚胺的对映选择性加成反应

• 发表时间: 2009
• 作者: Yuki Sakurai;Shuichi Nakamura;Norio Shibata;Takeshi Toru;志田寛明;原範之・中村修一・柴田哲男・融健;林和史;櫻井雄基・中村修一・柴田哲男・融健
• 通讯作者: 櫻井雄基・中村修一・柴田哲男・融健