Synthetic Studies on Biologically Active Natural Products Aiming at Developing Novel Molecular-Targeted Agents

生物活性天然产物的合成研究，旨在开发新型分子靶向药物

• 批准号: 21590018
• 负责人: KATOH Tadashi
• 金额: $ 3万
• 依托单位: Tohoku Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21590018/
• 关键词: 合成化学; 抗がん剤; 免疫抑制剤; 創薬化学; TAN-1813; スピルコスタチン類; FK228; 分子標的治療薬; 生物活性天然物; 抗腫瘍活性物質; 全合成; HDAC阻害剤; スピルコスタチン; p21^<ras>ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤; 抗の腫瘍活性物質

The synthesis of the decalin and succinimide portions of the p21^<ras> farnecyltransferase inhibitor TAN-1813(antitumor substance) were efficiently achieved. In additions, two novel spiruchostatin analogs, spiruchostatin C and D(histone deacetylase inhibitors as molecular-targeted anticancer agents) were accomplished. Their biological evaluation revealed that spiruchostatins C and D are promising candidates for the development of novel anticancer agents.

p21^ras法尼基转移酶抑制剂TAN-1813（抗肿瘤物质）的十氢萘和琥珀酰亚胺部分的合成得到了有效的实现。此外，还完成了两种新型的spiruchostatin类似物，spiruchostatin C和D（作为分子靶向抗癌药物的组蛋白脱乙酰酶抑制剂）。他们的生物学评估表明，spiruchostatins C 和 D 是开发新型抗癌药物的有希望的候选者。

项目成果

新規ヒストン脱アセチル化酵素阻害薬Spiruchostatin BによるヒトB細胞由来白血病細胞株NALM-6に対するApoptosis発現機構について

新型组蛋白脱乙酰酶抑制剂Spiruchostatin B诱导人B细胞白血病细胞系NALM-6凋亡的机制

• 发表时间: 2010
• 作者: 前田直就;菅野秀一;冨澤亜也子;蓬田伸;加藤正;石川正明
• 通讯作者: 石川正明

Enantioselective Total Synthesis of (-)-Cabdekakudes A, B and C : Potential Kv1.3 Blocking Immunosuppressive Agents

(-)-Cabdekakudes A、B 和 C 的对映选择性全合成：潜在的 Kv1.3 阻断免疫抑制剂

• 发表时间: 2009
• 期刊: Chem.Eur.J. 15
• 作者: Takamasa Oguchi;Kazuhiro Watanabe;Koichi Ohkubo;Hideki Abe;Tadashi Katoh
• 通讯作者: Tadashi Katoh

Chemistry of Renieramycins. Part 10. Structure of Renieramycin V, A Novel Renieramycin Marine Natural Product Having a Sterol Ether at C-14 position

雷尼尔霉素的化学。

• DOI: 10.3987/com-11-s
• 发表时间: 2012
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: Naoki Saito;Miho Yoshino;Kornvika Charupant;Khanit Suwanborirux
• 通讯作者: Khanit Suwanborirux

Stereoslelctive Synthesis of a 4a, 9-Disubstituted Octahydroacridine from Isatin

由靛红立体选择性合成 4a, 9-二取代八氢吖啶

• 发表时间: 2008
• 期刊: Heterocycles 77
• 作者: Hideki Abe;Yoshimi Sato;Kazuhiro Watanabe;Sakae Aoyagi;Chihiro Kibayashi;Tadashi Katoh
• 通讯作者: Tadashi Katoh

≪研究室から≫生物活性志向型天然物合成

≪来自实验室≫ 以生物活性为导向的天然产物合成

• 发表时间: 2010
• 期刊: ファルマシア
• 作者: Takeyuki Suzuki;Kazem Ghozati;Da-Yang Zhou;Tadashi Katoh;Hiroaki Sasai;加藤正
• 通讯作者: 加藤正