Synthetic Stadies on Control Molecules Toward Novel Molecular-targeted Medicines

新型分子靶向药物控制分子的合成研究

• 批准号: 18590013
• 负责人: KATOH Tadashi
• 金额: $ 2.6万
• 依托单位: Tohoku Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2006 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18590013/
• 关键词: 合成化学; 抗がん剤; 免疫抑制剤; インフルエンザ治療薬; 創薬化学; スキホスタチン; スタキフリン; カンデラリド; 抗がり剤; 化学合成; カンデラリドB; N-SMase阻害活性; 構造-括性相関研究; 抗インフルエンザAウイスル; カスケード反応; 天然物合成

世界的に注目されている疾病であるインフルエンザ、痴呆症および臓器移植時に使用する新規治療薬としての可能性がある天然物の全合成研究を行った。抗インフルエンザA ウイルス剤であるスタキフリン、痴呆症等の治療薬となりうるスキホスタチン、および免疫抑制剤であるカンデラリドA-C の計5種類の天然物において、世界に先駆けてこれらの初めての全合成を達成した。この研究結果は、新規治療薬の開発における基礎となる成果である。

The world's attention is focused on the possibility of new treatments for diseases such as dementia and organ transplantation, and on the total synthesis of natural substances. The total synthesis of five kinds of natural substances, including anti-inflammatory drugs, anti-dementia drugs and immunosuppressive drugs, is achieved. The results of this study are the basis for the development of new therapeutic agents.

项目成果

Convergent and Enantioselective Total Synthesis of (‐)‐Nalanthalide, a Potential Kv1.3 Blocking Immunosuppressant.

(‐)-Nalanthalide（一种潜在的 Kv1.3 阻断免疫抑制剂）的收敛和对映选择性全合成。

• DOI: 10.1002/chin.200635195
• 发表时间: 2006
• 期刊: ChemInform
• 作者: Toshiaki Abe;Katsuhiko Iwasaki;M. Inoue;Takeyuki Suzuki;Kazuhiro Watanabe;T. Katoh
• 通讯作者: T. Katoh

Spirocyclization of an N-Acyliminium Ion with Substituted Pyridine:Synthesis of Tricyclic Spirolactams Possessing Pyridine or Pyridone Nucleus

N-酰亚胺离子与取代吡啶的螺环化：具有吡啶或吡啶酮核的三环螺内酰胺的合成

• 发表时间: 2007
• 期刊: Heterocycles 74
• 作者: Hideki Abe;Kei-ichi Takaya;Kazuhiro Watanabe;Sakae Aoyagi;Chihiro Kibayashi;Tadashi Katoh
• 通讯作者: Tadashi Katoh

抗インフルエンザウイルスA活性を有する(+)-スタキフリンの全合成

具有抗甲型流感病毒活性的(+)-水苏碱的全合成

• 发表时间: 2008
• 作者: 渡邉 一弘;櫻井 淳二;阿部 秀樹;加藤 正
• 通讯作者: 加藤 正

Enantioselective total synthesis of (+)-scyphostatin, a potent and specific inhibitor of neutral sphingomyelinase

• DOI: 10.1055/s-2007-965893
• 发表时间: 2007-02-15
• 期刊: SYNTHESIS-STUTTGART
• 影响因子: 2.6
• 作者: Inoue, Munenori;Yokota, Wakako;Katoh, Tadashi
• 通讯作者: Katoh, Tadashi

Total Synthesis of (+)-Scyphostatin, a Neutral Sphingomyelinase inhibitor

中性鞘磷脂酶抑制剂 ( )-Scyphosstatin 的全合成

• 发表时间: 2007
• 期刊: Yuki Gosei Kagaku Kyoukaishi 65
• 作者: Munenori Inoue;Wakako Yokota;Tadashi Katoh
• 通讯作者: Tadashi Katoh