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Development of molecular probe for SPECT imaging of amyloid in the brain

开发脑部淀粉样蛋白 SPECT 成像分子探针

基本信息

批准号：
21390348
负责人：
NAKAYAMA Morio
金额：
$ 11.48万
依托单位：
Nagasaki University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
起止时间：
2009 至 2011
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21390348/
关键词：
アミロイドアルツハイマー病プリオン SPECT 分子イメージングカルコン

项目摘要

We have reported that^<125> I,^<11> C and^<18> F labeled flavonoid derivatives showed excellent characteristics such as high affinity forβ-amyloid(Aβ) aggregates and good uptake into and rapid clearance from the brain. In this study, we have synthesized and evaluated that novel flavonoid derivatives labeled with^<99> mTc that has become the most commonly used radionuclide in diagnostic nuclear medicine. The monoamine-monoamide dithiol(MAMA) and bis-amino-bis-thiol(BAT) were introduced to flavonoid derivatives as chelating site for the formation of stable and lipophilic^<99m> Tc complexes. Some^<99m> Tc-flavonoid derivatives showed high binding affinity for Aβ(1-42) aggregates. In biodistribution experiments using normal mice,^<99m> Tc-BAT-chalcone displayed high uptake in the brain and the radioactivity washed out from the brain rapidly, which is highly desirable for Aβimaging agents

我们已经报道，^&lt；125&gt；I，^&lt；11&gt；C和^&lt；18&gt；F标记的黄酮衍生物表现出与淀粉样蛋白(Aβ，Aβ)聚集体的高亲和力以及良好的脑吸收和快速清除等优良特性。在本研究中，我们合成并评价了已成为诊断核医学中最常用的放射性核素的新型标记的类黄酮衍生物。将单胺-单酰胺二硫醇(MAMA)和双氨基-二硫醇(BAT)引入类黄酮衍生物中，形成稳定的亲脂性~(99)m&GT；Tc络合物。某些~(99)m&gt；~(99)TC-黄酮衍生物与A-β(1-42)聚集体表现出较高的结合亲和力。在正常小鼠的生物分布实验中，99m&gt；TC-BAT-查尔酮在脑内摄取高，放射性迅速从脑中排出，这是A-β显像剂非常需要的

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

In vivo imaging agents based on flavonoidos for amyloid’s plaques in the brains of patients with alzheimer’s disease．

基于类黄酮的体内成像剂，可用于阿尔茨海默病患者大脑中的淀粉样斑块。

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
Muraki S;Akune T;Oka H;Ishimoto Y;Nagata K;Yoshida M;Tokimura F;Nakamura K;Kawaguchi H;Yoshimura N;川崎仁央(中山守雄);Takeshi Fuchigami;Ishimoto Y;Takeshi Fuchigami;Nagata K;親泊　広大;Muraki S;山下　有紀;Muraki S;川崎　仁央;Kwok AW;山下　有紀;Yoshimura N;淵上　剛志;山下有紀;Yoshimura N;中山守雄
通讯作者：
中山守雄

臨床用PETのための^<68> Ge/^<68> Gaジェネレータシステムの開発.酸性基を導入したN-メチルグルカミン型樹脂の分離特性の検討

开发用于临床PET的^<68>Ge/^<68>Ga发生器系统。介绍了带酸性基团的N-甲基葡糖胺型树脂的分离特性的研究。