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Synthesis and biological evaluation of hybrid acetogenins for the discovery of novel antitumor agents

Synthesis and biological evaluation of hybrid acetogenins for the discovery of novel antitumor agents
用于发现新型抗肿瘤药物的杂合乙酰基的合成和生物学评价
批准号：
21790113
负责人：
KOJIMA Naoto
金额：
$2.75万
依托单位：
Osaka University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2009 至 2010
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790113/
关键词：
抗がん剤開発構造活性相関有機合成化学抗腫瘍活性物質生理活性生理活性物質

项目摘要

项目成果

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A series of α,β-unsaturated-γ-lactone-free nitrogen-containing heterocyclic analogues of solamin, a natural mono-THF acetogenin, have been synthesized and their cytotoxicity was investigated against 39 tumor cell lines. One of synthetic analogues, 1-methylpyrazol-5-yl derivative connected to THF moiety via an amide bond, exhibited approximately 10000 times higher cytotoxicity against HCT116, human colon cancer, than natural solamin.
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会议论文
含窒素複素環を有するアセトゲニン類縁体の合成とがん細胞増殖抑制活性の評価
含氮杂环乙酰基类似物的合成及癌细胞增殖抑制活性评价
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [小島直人, 伏見哲也, 立川貴啓, 横畠弘宜, 戸田雄也, 前崎直容, 矢守隆夫, 田中徹明]
通讯作者： 田中徹明
Convergent Synthesis of Fluorescence Labeled Solamin
荧光标记索拉明的聚合合成
DOI： --
发表时间： 2009
期刊： Heterocycles
影响因子： 0.6
作者： [Naoto Kojima, Takekuni Morioka, Masahiro Yano, Yuki Suga, Naoyoshi Maezaki, Tetsuaki Tanaka]
通讯作者： Tetsuaki Tanaka
第29回有機合成若手セミナー優秀研究発表賞, C-35フッ素化アセトゲニン類の合成と癌細胞に対する増殖抑制活性評価 学会での研究発表が評価され、以下の賞を受賞した。
第29届有机合成青年领袖研讨会优秀研究报告奖，C-35氟化Acetogenins的合成和对癌细胞生长抑制活性的评估 获得以下奖项，以表彰我在学术会议上的研究报告。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
種々の含窒素複素環を有するアセトゲニン類縁体の合成とヒト癌細胞増殖抑制活性の評価
多种含氮杂环的乙酰基类似物的合成及人癌细胞增殖抑制活性评价
DOI： --
发表时间： 2009
期刊：
影响因子： --
作者： [伏見哲也, 立川貴啓, 横畠弘宜, 小島直人, 田中徹明]
通讯作者： 田中徹明
共 23 条
    Structure-activity relationship study of hybrid acetogenins toward the practical use
    海外基金