Synthesis and biological evaluation of hybrid acetogenins for the discovery of novel antitumor agents

用于发现新型抗肿瘤药物的杂合乙酰基的合成和生物学评价

• 批准号: 21790113
• 负责人: KOJIMA Naoto
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Osaka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790113/
• 关键词: 抗がん剤開発; 構造活性相関; 有機合成化学; 抗腫瘍活性物質; 生理活性; 生理活性物質

A series of α,β-unsaturated-γ-lactone-free nitrogen-containing heterocyclic analogues of solamin, a natural mono-THF acetogenin, have been synthesized and their cytotoxicity was investigated against 39 tumor cell lines. One of synthetic analogues, 1-methylpyrazol-5-yl derivative connected to THF moiety via an amide bond, exhibited approximately 10000 times higher cytotoxicity against HCT116, human colon cancer, than natural solamin.

合成了一系列α，β-不饱和-γ-内酯类含氮杂环类似物，研究了它们对39种肿瘤细胞的杀伤活性。其中一种合成类似物，1-甲基吡唑-5-基衍生物，通过酰胺键连接到四氢呋喃部分，对人结肠癌HCT116显示出比天然茄胺高约10000倍的细胞毒性。

项目成果

含窒素複素環を有するアセトゲニン類縁体の合成とがん細胞増殖抑制活性の評価

含氮杂环乙酰基类似物的合成及癌细胞增殖抑制活性评价

• 发表时间: 2010
• 作者: 小島直人;伏見哲也;立川貴啓;横畠弘宜;戸田雄也;前崎直容;矢守隆夫;田中徹明
• 通讯作者: 田中徹明

Convergent Synthesis of Fluorescence Labeled Solamin

荧光标记索拉明的聚合合成

• 发表时间: 2009
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: Naoto Kojima;Takekuni Morioka;Masahiro Yano;Yuki Suga;Naoyoshi Maezaki;Tetsuaki Tanaka
• 通讯作者: Tetsuaki Tanaka

第29回有機合成若手セミナー優秀研究発表賞, C-35フッ素化アセトゲニン類の合成と癌細胞に対する増殖抑制活性評価 学会での研究発表が評価され、以下の賞を受賞した。

第29届有机合成青年领袖研讨会优秀研究报告奖，C-35氟化Acetogenins的合成和对癌细胞生长抑制活性的评估 获得以下奖项，以表彰我在学术会议上的研究报告。

種々の含窒素複素環を有するアセトゲニン類縁体の合成とヒト癌細胞増殖抑制活性の評価

多种含氮杂环的乙酰基类似物的合成及人癌细胞增殖抑制活性评价

• 发表时间: 2009
• 作者: 伏見哲也;立川貴啓;横畠弘宜;小島直人;田中徹明
• 通讯作者: 田中徹明

C35-フッ素化アセトゲニン類の合成と癌細胞に対する増殖抑制活性評価

C35-氟化乙酰基的合成及其对癌细胞生长抑制活性的评价

• 发表时间: 2010
• 作者: 小島直人、須賀友規;et al.
• 通讯作者: et al.