Structure-activity relationship study of hybrid acetogenins toward the practical use

杂合乙酰苷的构效关系研究及其实用化

• 批准号: 23790130
• 负责人: KOJIMA Naoto
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Kyoto Pharmaceutical University (2012-2013)Osaka University (2011)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790130/
• 关键词: 抗がん剤; 有機合成化学; 生物活性物質; 構造活性相関; 構造活性相関研究; 抗腫瘍活性物質; 生物活性

We planed the exploring mode of action of hybrid acetogenins that we recently found novel lead compounds for anticancer agents. The convergent synthesis of fluorescence-labeled hybrid acetogenin was accomplished by two asymmetric alkynylations of 2,5-diformyl tetrahydrofuran with an alkyne tagged with fluorescent groups and another alkyne with thiophen ring. The merged fluorescence of labeled hybrid acetogenin and MitoTracker Red suggests that hybrid acetogenins localize in the mitochondria. The derivative with terminal amino group was also synthesized for affinity column chromatography.

我们计划探索最近发现的新型抗癌先导化合物的杂化乙酰原的作用模式。以2,5-二甲酰基四氢呋喃为原料，用荧光基团标记的炔和噻吩环标记的炔进行了两次不对称炔基化，实现了荧光标记杂化乙酰原的会聚合成。标记的杂交乙酰源蛋白和MitoTracker Red的合并荧光表明，杂交乙酰源蛋白定位于线粒体。并合成了末端氨基衍生物，用于亲和柱层析。

项目成果

大阪大学大学院薬学研究科 薬品製造化学分野

大阪大学药学研究科药物制造化学系

バンレイシ科アセトゲニン類をリードとする新規抗腫瘍活性物質の創製

以番荔枝科 acetogenins 为首的新型抗肿瘤活性物质的创建

• 发表时间: 2011
• 作者: 根本 徹;井田善洋;平山重人;岩井孝志;藤井秀明;長瀬 博;小島直人
• 通讯作者: 小島直人

ヒトのがん細胞の増殖を抑制するための化合物及び医薬

抑制人类癌细胞增殖的化合物和药物

• 发表时间: 2012

キラルアミンの不斉Michael付加反応：tandem型反応による多連続不斉炭素の構築

手性胺的不对称迈克尔加成反应：串联反应构建多重连续不对称碳

• 作者: Y. Ogawa;N. Matsumoto;N. Uchiyama;Y.Urade;T. Konishi;泉谷すみれ
• 通讯作者: 泉谷すみれ

バンレイシ科アセトゲニ類の誘導体化による バンレイシ科アセトゲニ類の誘導体化による新規抗がん剤の創製研究

番荔枝科产乙酸菌衍生化创制新型抗癌药物的研究

• 作者: 大塚祐多;山添康;吉成浩一;小島直人
• 通讯作者: 小島直人