Quantitative Evaluation of the Effect of Influx/Efflux Transporters on Oral Drug Absorption

流入/流出转运蛋白对口服药物吸收影响的定量评估

• 批准号: 21790147
• 负责人: SHIRASAKA Yoshiyuki
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Kanazawa University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790147/
• 关键词: 薬物動態・代謝学; 経口吸収; 消化管; トランスポーター; 薬学; 薬物動態学; 消化管吸収; 薬物間相互作用; 細胞・組織; 生体分子

In the present study, we aimed to clarify the contribution of OATP/Oatp and P-gp to the intestinal absorption of various drugs by means of various in vitro, in situ and in vivo experimental techniques. Trough the studies with various drugs including talinolol and pravastatin, pitavastatin, finally, this study revealed that OATP/Oatp is involved in intestinal drug absorption and the contribution of OATP/Oatp-mediated uptake was apparently attenuated by P-gp-mediated efflux in intestinal drug absorption process.

在本研究中，我们旨在通过各种体外、原位和体内实验技术，阐明OATP/ OATP和P-gp对各种药物肠道吸收的贡献。最后，本研究通过对他他洛尔、普伐他汀、匹伐他汀等多种药物的研究，揭示了OATP/ OATP参与肠道药物吸收，并且在肠道药物吸收过程中，p- gp介导的外排明显减弱了OATP/ OATP介导摄取的贡献。

项目成果

薬物の消化管吸収に及ぼすP糖蛋白質の影響とその評価に関する研究

P-糖蛋白对药物胃肠吸收的影响及评价研究

• 发表时间: 2009
• 作者: 矢野健太郎;関根秀一;根本華奈子;不破亨;堀江利治;白坂善之
• 通讯作者: 白坂善之

トランスポーターに起因した薬物の消化管吸収部位差に関する研究

转运体对药物胃肠道吸收部位差异的研究

• 发表时间: 2009
• 作者: 白坂善之;松下高志;中西猛夫,Peter Langguth;玉井郁巳
• 通讯作者: 玉井郁巳

OATP/P-gpを介した薬物の消化管吸収動態とその種差

OATP/P-gp药物胃肠吸收动力学及其物种差异

• 发表时间: 2009
• 作者: 白坂善之;蔵岡えりか;中西猛夫,Peter Langguth;玉井郁巳
• 通讯作者: 玉井郁巳

OATP-MEDIATED INTESTINAL ABSORPTION OF HMG-COA REDUC TASE INHIBITORS IN RATS

OATP 介导大鼠 HMG-COA 还原酶抑制剂的肠道吸收

• 发表时间: 2009
• 作者: Asada;C.;Sekine;S.;Miyazono;Y.;Maeda;T.;Horie;T;Kensuke Suzuki
• 通讯作者: Kensuke Suzuki

Species Difference in the Effect of Grapefruit Juice on Intestinal Absorption of Talinolol between Human and Rat

• DOI: 10.1124/jpet.109.159756
• 发表时间: 2010-01
• 期刊: Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics
• 影响因子: 3.5
• 作者: Y. Shirasaka;Erika Kuraoka;H. Spahn‐Langguth;T. Nakanishi;P. Langguth;I. Tamai