Transport mechanisms of opioid analgesics across the blood-brain barrier

阿片类镇痛药跨血脑屏障的转运机制

• 批准号: 21790162
• 负责人: OKURA Takashi
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Teikyo University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790162/
• 关键词: 薬物動態学; 血液脳関門; ヒト; 有機カチオン; プロトンアンチポーター; 脳移行; RNA干渉

An organic cation/proton antiporter is involved in the CNS acting cationic drug transport in the human blood-brain barrier model cells, suggesting that the proton antiporter mediates oxycodone transport into the brain across the blood-brain barrier in humans as well as rodents. Further, we showed that functions of organic cation-related transporters are able to be suppressed by small interfering RNA (siRNA). The siRNA screening method should be useful for the identification of the proton antiporter molecule which mediates blood-to-brain transport of oxycodone.

在人血脑屏障模型细胞中，一个有机阳离子/质子反转运蛋白参与中枢神经系统的阳离子药物转运，这表明质子反转运蛋白介导羟考酮在人和啮齿动物中通过血脑屏障转运到大脑。此外，我们发现有机阳离子相关转运体的功能能够被小干扰RNA （siRNA）抑制。siRNA筛选方法可用于鉴定介导羟考酮血脑转运的质子反转运分子。

项目成果

ヒト血液脳関門細胞における有機カチオン関連トランスポーターの発現と機能

人血脑屏障细胞中有机阳离子相关转运蛋白的表达和功能

• 发表时间: 2011
• 作者: 黄倉崇;加藤清香;Pierre-Oliver Couraud;出口芳春
• 通讯作者: 出口芳春

コンパス生物薬剤学

康帕斯生物制药

• 发表时间: 2010
• 作者: 岩城正宏、伊藤智夫編、黄倉崇;他
• 通讯作者: 他

ヒト血液脳関門細胞を用いた有機カチオン/プロトン交換輸送体の機能解析

使用人血脑屏障细胞进行有机阳离子/质子交换转运蛋白的功能分析

• 发表时间: 2010
• 作者: 下村慶太、黄倉崇、加藤清香、Pierre-Oliver Couraud;寺崎哲也、出口芳春
• 通讯作者: 寺崎哲也、出口芳春

Transport function and expression of PMAT in brain barrier system.

脑屏障系统中 PMAT 的转运功能及表达。

• 发表时间: 2009
• 作者: Sayaka Kato;Takashi Okura;Takenori Sato;Tomohiko Wakayama;Sumio Ohtsuki;Tetsuya Terasaki;Yoshiharu Deguchi
• 通讯作者: Yoshiharu Deguchi

Transport function and expression of PMAT in brain barrier system

脑屏障系统中PMAT的转运功能及表达

• 发表时间: 2009
• 作者: Sayaka Kato;Takashi Okura;et al
• 通讯作者: et al