Pancreatic β cell imaging using 64Cu- or 68Ga-labeled Exendin-4

使用 64Cu 或 68Ga 标记的 Exendin-4 进行胰腺 β 细胞成像

• 批准号: 21791228
• 负责人: HASEGAWA Koki
• 金额: $ 2.25万
• 依托单位: The Institute of Physical and Chemical Research
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21791228/
• 关键词: PET; GLP-1受容体イメージング; Exendin-4; 68Ga標識; 64Cu標識; チオエステル法; exenatide; 糖尿病; β細胞; ペプチドチオエステル; 68Ga; 64Cu

64Cu- or 68Ga-labeled Exendin-4 was synthesized and PET imagings were performed. DOTA-Exendin-4 was synthesized by thioester method. N-terminal segment with DOTA moiety [DOTA-Exendin(1-4)] was condensed with C-terminal segment [Exendin-4(5-39)] to give DOTA-Exendin4. Obtained DOTA-Exendin-4 could be labeled with Ga-68. 64Cu-labeled Exendin-4 was synthesized utilizing Cu binding motif (ATCUN). Exendin-4 with ATCUN motif was could be labeled with Cu-64. PET imagings and biodistribution studies were performed. Biodistribution studies revealed the high accumulation in liver and pancreas. The results of PET imaging, the accumulation of pancreas was determined within 30min after injection. Over 30min, metabolized probe was secreted into the bile. So the accumulation of pancreas could not be distinguished from the intestine including the bile.

合成64 Cu或68 Ga标记的Exendin-4并进行PET成像。采用硫酯法合成DOTA-Exendin-4。将具有DOTA部分的N-末端片段[DOTA-毒蜥外泌肽（1-4）]与C-末端片段[毒蜥外泌肽-4（5-39）]缩合，得到DOTA-毒蜥外泌肽4。获得的DOTA-Exendin-4可以用Ga-68标记。利用Cu结合基序（ATCUN）合成64 Cu标记的Exendin-4。具有ATCUN基序的Exendin-4可被Cu-64标记。进行PET成像和生物分布研究。生物分布研究显示，在肝脏和胰腺中的蓄积量较高。PET显像结果显示，注射后30 min内胰腺内有无积聚。30 min以上，代谢探针分泌到胆汁中。因此，胰腺的积聚不能与包括胆汁在内的肠区分开来。

项目成果

臨床医とコメディカルのための「最新クリニカルPET」ペプチド・抗体プローブ

适用于临床医生和喜剧演员的“最新临床 PET”肽/抗体探针

• 发表时间: 2010
• 作者: 長谷川功紀;渡辺恭良;長谷川功紀
• 通讯作者: 長谷川功紀

最新クリニカルPET

最新临床PET

• 发表时间: 2010
• 作者: 長谷川功紀;渡辺恭良;長谷川功紀
• 通讯作者: 長谷川功紀

^<64>Cu-labeling of octreotide utilizing the N-terminal Cu binding motif (ATCUN)

^<64>利用N-末端Cu结合基序(ATCUN)对奥曲肽进行Cu标记

• 发表时间: 2010
• 作者: Koki Hasegawa;Mie Nishimura;Emi Hayashinaka;Yasuhiro Wada;Yosky Kataoka;Yasuyoshi Watanabe
• 通讯作者: Yasuyoshi Watanabe

長鎖ペプチドのN末端特異的標職体の合成法開発-68Ga-DOTA-exenatide(1-39)-NH2の合成-

长链肽N端特异性靶点合成方法开发-68Ga-DOTA-艾塞那肽(1-39)-NH2-的合成

• 发表时间: 2010
• 作者: 長谷川功紀;西村三恵;林中恵美;和田康弘;渡辺恭良
• 通讯作者: 渡辺恭良

膵臓内分泌細胞用指示薬、及びその利用合物およびその利用

胰腺内分泌细胞指示剂及其化合物和用途

• 发表时间: 2009