Synthesis and Structure-Activity Relationship of Biologically ActiveNatural Products and their Analogues Based on Green Chemistry

基于绿色化学的生物活性天然产物及其类似物的合成及构效关系

• 批准号: 22590019
• 负责人: AOYAGI Yutaka
• 金额: $ 1.75万
• 依托单位: Kinjo Gakuin University (2011-2012)Tokyo University of Pharmacy and Life Science (2010)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22590019/
• 关键词: 環境調和型化学; 創薬; 構造活性相関; 生物活性; 創薬シーズ; リパーゼTL; 光学分割; 抗トリパノソーマ; 抗炎症; ジテルペン; マイクロ波; 環境調和型; マイクロウェーブ; ent-カウレンアナログ; salvileucalin類; トリプトライドアナログ; ent-カウレン; トリプドライドアナログ

The project entitled “synthesis and structure-activityrelationship of biologically active natural products and their analogues based on greenchemistry” was studied. Namely, the project includes 1) isolation of secondarymetabolites from cultivated plants by using HPLC with water-alcohol solvent systems whichare environmentally friendly, 2) synthesis of biologically active natural products viakinetic resolution by using Lipase TL, a cold active enzyme, as a key step, and 3) synthesisof medicinal seed compounds by using microwave irradiation

本课题为“基于绿色化学的生物活性天然产物及其类似物的合成及其构效关系”。该项目包括：1)利用环境友好型水-醇溶剂体系高效液相色谱法分离栽培植物次生代谢产物；2)以冷活性酶脂肪酶TL为关键步骤，通过动力学拆分合成具有生物活性的天然产物；3)利用微波辐照合成药用种子化合物

项目成果

アビエタン系ジテルベン類のモルモット心臓に対する作用

松香二萜对豚鼠心脏的影响

• 发表时间: 2013
• 作者: 川根誉代;澄川彩音;頼実舞;斎藤久美子;青柳裕;一柳幸生;竹谷孝一;杉本由美;山田潤;酒井淳一;野々垣常正;堀田芳弘
• 通讯作者: 堀田芳弘

NF-κB活性化阻害作用を有するent-カウレンアナログの創製研究

抑制 NF-κB 激活的对映贝壳杉烯类似物的创建研究

• 发表时间: 2010
• 作者: 青柳裕;安達禎之;横溝千尋;桂明玉;金永日;李諸文;大野尚仁;竹谷孝一
• 通讯作者: 竹谷孝一

ガレート型カテキン類のモルモット心臓における陽性変力作用

没食子酸酯型儿茶素对豚鼠心脏的正性肌力作用

• 发表时间: 2011
• 作者: 川麗子;竹内裕子;出口賀奈子;齊藤久美子;青柳裕;中川秀彦;宮田直樹;野々垣常正;堀田芳弘
• 通讯作者: 堀田芳弘

Salvileucalin C, a novel rearranged neoclerodane diterpene from Salvia leucantha

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2011.02.003
• 发表时间: 2011-04
• 期刊: Tetrahedron Letters
• 影响因子: 1.8
• 作者: Y. Aoyagi;A. Yamazaki;R. Kato;Fukuya Tobe;H. Fukaya;T. Nishikawa;A. Nakahashi;Nobuaki Miura;K. Monde;K. Takeya

アビエタン系ジテルペン類のモルモット心臓に対する作用

松香烷二萜对豚鼠心脏的影响

• 发表时间: 2013
• 作者: T.Miura;K.Nakashima;N.Tada;A.Itoh;宮澤明日香,稲葉有香,河野莉奈,森田延嘉,岡本 巌,田村 修;青柳 裕
• 通讯作者: 青柳 裕