Syntheses of PET probes of Chinese medicinal plants, and those pharmacokinetics analysis

中药材PET探针的合成及药动学分析

• 批准号: 22790265
• 负责人: ISHII Hideki
• 金额: $ 2.58万
• 依托单位: The Institute of Physical and Chemical Research
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22790265/
• 关键词: 生薬; 天然物薬理学; PET

β-Sitosterol, 6-gingerol, curcumin, parthenolide, and evodiamine, which have used for the synthesis of PET-probe precursors or standard samples, have isolated using column chromatography after the extraction with organic solvents of corresponding powders from the commercially available Chinese medicinal plants : Pinellia tuber, Zingiber siccatum, Curcuma longa, Feverfew, and Evodiae fructus. Corresponding^<11> C-PET probe precursors(boronic acid esters) ofβ-sitosterol and curcumin have successfully synthesized.

采用柱层析法，从半夏、姜黄、小白菊、吴茱萸中提取β-谷甾醇、6-姜辣素、姜黄素、小白菊、吴茱萸碱等5种常用的PET探针前体或标准品。成功<11>地合成了β-谷甾醇和姜黄素的相应的β-C-PET探针前体（硼酸酯）。

项目成果

Vpr Helix3領域と結合する新規HIV-1阻害剤の開発

开发一种与 Vpr Helix3 区域结合的新型 HIV-1 抑制剂

• 发表时间: 2011
• 作者: 萩原恭二;村上知行;石井英樹;近藤恭光;本田香織;長田裕之;横田恭子;鈴木正昭;間陽子
• 通讯作者: 間陽子

SAR studies of(-)-cytoxazone as potent anti-hepatic-fibrosis agents and development of its radioisotope-free photoaffinity probes

(-)-cytoxazone作为有效抗肝纤维化药物的SAR研究及其无放射性同位素光亲和探针的开发

• 发表时间: 2012
• 作者: 神戸悠輝;井上和彦;栗原崇;宮田篤郎;Hideki Ishii
• 通讯作者: Hideki Ishii

TGF-βシグナル伝達系を阻害する新規サイトキサゾン誘導体の合成および標的タンパク質探索用光標識プローブの開発

抑制TGF-β信号转导系统的新型胞恶腙衍生物的合成及用于靶蛋白检测的光学标记探针的开发

• 发表时间: 2012
• 作者: Tanaka H;Namekata I;Ogawa T;Tsuneoka Y;Komikado C;Takahara A;Iida-Tanaka N;Izumi-Nakaseko H;Tsuru H;Adachi-Akahane S;羽毛田匡,石井英樹,服部明,掛谷秀昭,小嶋聡一,鈴木正昭
• 通讯作者: 羽毛田匡,石井英樹,服部明,掛谷秀昭,小嶋聡一,鈴木正昭

Synthesis of[C^^<11>] all-trans-retinoic acid via an alkenylboron precursor by Pd(0)-mediated rapid C-[C^^<11>] methylation

[C^^<11>]全反式视黄酸通过烯基硼前体通过Pd(0)介导的快速C-[C^^<11>]甲基化合成

• 发表时间: 2011
• 作者: Masaaki Suzuki;Misato Takashima-Hirano;Chika Watanabe;Hideki Ishii;Kengo Sumi;Hiroko Koyama;Hisashi 1 Doi
• 通讯作者: Hisashi 1 Doi

Synthesis of [^<11>C]all-trans-retinoic acid via an alkenylboron precursor by Pd(O)-mediated rapid C-[^<11>C]methylation

通过Pd(O)介导的快速C-[^ 11 C]甲基化经由烯基硼前体合成[^ 11 C]全反式视黄酸

• 发表时间: 2011
• 作者: Masaaki Suzuki;Misato Takashima-Hirano;Chika Watanabe;Hideki Ishii;Kengo Sumi;Hiroko Koyama;Hisashi Doi
• 通讯作者: Hisashi Doi