Cryptophycin: Total synthesis, structure-activity relationship, and tumor targeting

隐形疫苗、抗肿瘤药物、抗肿瘤药物在治疗中的效果不同。它们是隐孢子虫和隐孢子虫的总和。DAS合成了一个片断A，这个片断是不对称的，不对称的是双羟基，嗯，是立体基因。在底物控制下合成晶状体蛋白的过程中，我们发现它是一种非对映体。他说：“这是一件很重要的事情。”他说：“这是一种错误的现象，它不是片断，而是一种立体结构。”Amino-Analoga Des Fragments A wwden Zugänglich sein.隐孢子素类似物，b2-Homoamosäure-片段C eine Seitenkettenfunktionalt trgen，erlaben die konjugation an home Device，die Spezifisch Tumorzellen erkennen and so den抗肿瘤或Wirkstoff an diese adressieren(肿瘤靶向)。这是一项新的研究，主要目的是为了更好地识别和识别隐形物质。

Die Cryptophycine, eine Familie antimitotischer Naturstoffe, sind bereits in picomolaren Konzentrationen therapeutisch effektiv gegen eine Reihe ansonsten Medikamenten-resistenter Tumore. Eine neue Totalsynthese für Cryptophycine soll etabliert und für Struktur-Wirkungs-Beziehungen genutzt werden. Das Synthesekonzept für das Fragment A verwendet eine katalytische asymmetrische Bishydroxylierung, um zwei stereogene Zentren zu erzeugen. Die weiteren sterogenen Zentren werden diastereoselektiv durch substratkontrollierte Syntheseschritte erzeugt. Die dafür getesteten achiralen Reagenzien zeichnen sich durch paarweise komplementäre Topizität aus. Dies erlaubt die gezielte Synthese nicht nur des Fragments A, sondern wahlweise auch von acht der möglichen sechzehn Stereoisomere. Auch die Amino-Analoga des Fragments A werden zugänglich sein. Cryptophycin-Analoga, die im b2-Homoaminosäure-Fragment C eine Seitenkettenfunktionalität tragen, erlauben die Konjugation an homing devices, die spezifisch Tumorzellen erkennen und so den Antitumorwirkstoff an diese adressieren (tumor targeting). Die Konjugation der Analoga mit einer photoaktivierbaren Gruppe und einer Reportergruppe (Biotin oder Fluoreszenzmarker) sollte es erlauben, die bislang unbekannte Bindungsstelle von Cryptophycin an Tubulin über Photoaffinitätsmarkierung zu identifizieren.