Design and evaluation of cancer cell-specific and systemic siRNA delivery system that clinical application is available for

可用于临床应用的癌细胞特异性和全身性 siRNA 递送系统的设计和评估

• 批准号: 23590045
• 负责人: ARIMA HIDETOSHI
• 金额: $ 3.33万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23590045/
• 关键词: シクロデキストリン; デンドリマー; siRNA; 腫瘍特異的; 葉酸受容体; RNAi効果; 安全性; 抗腫瘍効果; 葉酸; がん; 標的指向化; ＤＤＳ; ジェネレーション; PEG化葉酸; 腫瘍特異的デリバリー; 抗がん剤; 全身デリバリー

Fol-PEG-alpa-CDE (G4) which newly adorned pegylated folate as a cancer cell-selective moiety in alpa-cyclodextrin/dendrimer conjugate (alpa-CDE (G4)) which was the new siRNA carrier developed by us is likely to be useful for as the novel cancer specific and systemic siRNA carrier which has potent stability and blood retention, compared to alpa-CDE (G4) and Fol-PEG-alpa-CDE (G3). We are going to build the novel cancer treatment system which has more potent efficacy and safety in clinical use by constructing the cancer environment-responsible siRNA releasing system appended various functional groups and a co-delivery system of the nucleic acid drug with an anticancer drug, based on Fol-PEG-alpa-CDE (G4).

Fol-PEG-alpa-CDE（G4）是我们开发的一种新型siRNA载体，它是在alpa-CD/dendrimer共轭物（alpa-CDE（G4））中修饰了一个新的肿瘤细胞选择性的聚乙二醇化叶酸，与alpa-CDE（G4）和Fol-PEG-alpa-CDE（G3）相比，它具有更强的稳定性和血液滞留性，有望成为一种新型的肿瘤特异性和系统性siRNA载体。我们将通过构建基于Fol-PEG-alpa-CDE（G4）的附加各种官能团的癌症环境响应性siRNA释放系统和核酸药物与抗癌药物的共递送系统，构建在临床使用中具有更有效的功效和安全性的新型癌症治疗系统。

项目成果

PEG化葉酸修飾デンドリマー/α-シクロデキストリン結合体(G4)による血中安定性および腫瘍選択性に優れるsiRNAデリバリー

使用聚乙二醇化叶酸修饰树枝状聚合物/α-环糊精缀合物 (G4) 进行 siRNA 递送，具有出色的血液稳定性和肿瘤选择性

• 发表时间: 2012
• 作者: 大山歩務;池田晴菜;東 大志;本山敬一;有馬英俊;大山歩務
• 通讯作者: 大山歩務

シクロデキストリン／デンドリマー結合体によるsiRNAデリバリー

通过环糊精/树状聚合物缀合物递送 siRNA

• 发表时间: 2012
• 期刊: 生体の科学
• 作者: 本山敬一;東 大志;有馬英俊
• 通讯作者: 有馬英俊

PEG化葉酸修飾デンドリマー/α-シクロデキストリン結合体(G4)によるがん細胞選択的siRNAデリバリー

使用聚乙二醇化叶酸修饰树枝状聚合物/α-环糊精缀合物 (G4) 选择性 siRNA 递送癌细胞

• 发表时间: 2013
• 作者: 大山歩務;池田晴菜;東 大志;本山敬一;有馬英俊;有馬英俊;大山歩務;大山歩務
• 通讯作者: 大山歩務

血中滞留性および腫瘍選択性に優れるsiRNA キャリアとしてのPEG 化葉酸修飾デンドリマー (G4)/α-シクロデキストリン結合体の構築

构建聚乙二醇化叶酸修饰树枝状大分子（G4）/α-环糊精缀合物作为具有优异血液保留和肿瘤选择性的siRNA载体

• 发表时间: 2012
• 作者: 大山歩務;池田晴菜;東 大志;本山敬一;有馬英俊;大山歩務;大山歩務
• 通讯作者: 大山歩務

Preparation and Evaluation of Folate-PEG-appended Dendrimer (G4) Conjugate withα-cyclodextrin as a Cancer Cell-selective siRNA Carrier

叶酸-PEG 附加树枝状聚合物 (G4) 与 α-环糊精缀合物作为癌细胞选择性 siRNA 载体的制备和评价

• 发表时间: 2013
• 作者: 大山歩務;池田晴菜;東 大志;本山敬一;有馬英俊;有馬英俊;大山歩務
• 通讯作者: 大山歩務