Controls of Solution-mediated Polymorphic Transition and Crystal Growth Rate Utilizing Cyclodextrin Complexation

利用环糊精络合控制溶液介导的多晶型转变和晶体生长速率

• 批准号: 23590063
• 负责人: HIRAYAMA Fumitoshi
• 金额: $ 3.49万
• 依托单位: Sojo University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23590063/
• 关键词: シクロデキストリン; アセトヘキサミド; アスピリン; 新規結晶多形; 晶癖; 溶液媒介性多形転移; 結晶成長速度; 包接複合体; 結晶多形; 米国

The controls of solution-mediated polymorphic transition and crystal growth rate of drugs were conducted, utilizing inclusion complexations with cyclodextrins (CyDs). 1. A new polymorph of acetohexamide (Form VI) was prepared via the formation of a complex with 2-hydroxybutyl-b-cyclodextrin (HB-b-CyD) in aqueous solution. The new crystalline Form VI was highly soluble in water and physically and chemically stable, compared with other polymorphs (Forms I~V). 2. The crystal shape of aspirin was changed from plate to needle crystals, when the crystallizing solvent was changed from water to aqueous 2,6-dimethyl-b-CyD and 2-hydroxybutyl-b-CyD solutions. The results indicate that 2-hydroxybutyl-b-CyD is useful for preparation of metastable forms and control of crystal habit of solid drugs.

利用环糊精（CyDs）的包合作用，对药物溶液介导的多晶型转变和晶体生长速率进行了控制。1.通过与2-羟基丁基-b-环糊精（HB-b-CyD）在水溶液中形成复合物来制备乙酰己脲的新多晶型物（VI型）。与其它多晶型物（形式I~V）相比，新的结晶形式VI高度溶于水并且物理和化学稳定。2.当结晶溶剂由水变为2，6-二甲基-b-CyD和2-羟丁基-b-CyD水溶液时，阿司匹林的晶体形状由板状变为针状。结果表明，2-羟丁基-b-CyD可用于制备亚稳态固体药物和控制固体药物的晶习。

项目成果

各種薬物の製剤特性改善におけるシクロデキストリンの有用性.in"シクロデキストリンの科学と技術"

环糊精在改善多种药物制剂性能方面的用途，见《环糊精科学与技术》

• 发表时间: 2013
• 作者: 上釜兼人;平山文俊;安楽誠;庵原大輔
• 通讯作者: 庵原大輔

シクロデキストリンによる薬物の結晶多形転移の制御

环糊精控制药物多晶型转变

• 发表时间: 2011
• 作者: 武智翔;安田茂雄;熊谷直哉;柴崎正勝;吉田真也,森下真莉子,佐藤智美,高山幸三;平山文俊
• 通讯作者: 平山文俊

慢性腎不全モデルラットにおける2-ヒドロキシプロピル-b-シクロデキストリンの抗酸化および腎保護効果の検討

2-羟丙基-b-环糊精对慢性肾衰竭模型大鼠的抗氧化和肾脏保护作用的检测

• 发表时间: 2013
• 作者: 石田裕太郎;梅崎至高;和田幸樹;庵原大輔;安楽誠;小田切優樹;上釜兼人;平山文俊
• 通讯作者: 平山文俊

Effect of Sulfobutyl ether-β-cyclodextrin on Bio- availability of Insulin Glargine and Blood Glucose Level after Subcuta- neous Injection to Rats

磺丁基醚-β-环糊精对大鼠皮下注射甘精胰岛素生物利用度及血糖水平的影响

• DOI: 10.1016/j.ijpharm.2011.07.018
• 发表时间: 2011
• 期刊: Int. J. Pharm
• 作者: K. Uehata;T. Anno;K. Hayashida;K. Motoyama;F. Hirayama;N. Ono;J.D. Pipkin;K. Uekama;H. Arima
• 通讯作者: H. Arima

Cyclodextrin/Sangelose系の解離平衡に基づく温度感受性sol-gel変換システムの徐放性点眼剤への応用

基于环糊精/Sangelose体系解离平衡的温敏溶胶-凝胶转化体系在缓释滴眼液中的应用

• 发表时间: 2013
• 作者: 大久保尚徳;庵原大輔;安楽誠;平山文俊;上釜兼人
• 通讯作者: 上釜兼人