Selective Preparation of Metastable Polymorphs Utilizing Inclusion Complexation with Cyclodextrins

利用环糊精包合络合选择性制备亚稳态多晶型物

• 批准号: 20590050
• 负责人: HIRAYAMA Fumitoshi
• 金额: $ 3.16万
• 依托单位: Sojo University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20590050/
• 关键词: シクロデキストリン; 結晶多形; 準安定結晶; 晶癖; 包接複合体; 溶液媒介性多形転移; 溶解速度; 溶出挙動

The selective crystallization of metastable forms and the control of crystal habits were conducted, utilizing inclusion complexations with cyclodextrins (CyDs). (1) Metastable forms of chlorpropamide were deposited from aqueous 2-hydroxy- butyl-β-CyD solutions, i.e. the metastable form II of the drug from lower CyD concentrations, whereas the most labile form III from higher CyD concentrations. (2) The crystal shape of aspirin was changed from plate to needle crystals, when the crystallizing solvent was changed from water to aqueous 2-hydroxybutyl-β-CyD solutions. The results indicate that 2-hydroxybutyl-β-CyD is useful for preparation of metastable forms and control of crystal habit of solid drugs.

利用环糊精（CyDs）的包合络合物，进行了亚稳形式的选择性结晶和晶体习性的控制。(1)氯磺丙脲的亚稳形式从2-羟基丁基-β-CyD水溶液中沉积，即药物的亚稳形式II来自较低的CyD浓度，而最不稳定的形式III来自较高的CyD浓度。(2)当结晶溶剂由水变为2-羟丁基-β-CyD水溶液时，阿司匹林的晶体形状由板状变为针状。结果表明，2-羟丁基-β-CyD可用于制备亚稳态固体药物和控制固体药物的晶习。

项目成果

新規シクロデキストリン誘導体2-ヒドロキシブチル-β-シクロデキストリンの製剤素材としての有用性評価

新型环糊精衍生物2-羟丁基-β-环糊精作为药物材料的实用性评价

• 发表时间: 2010
• 作者: 森下絵理;庵原大輔;石黒貴子;和田幸樹;平山文俊;本山敬一;有馬英俊;上釜兼人
• 通讯作者: 上釜兼人

シクロデキストリン誘導体存在下におけるアスピリンの結晶成長

环糊精衍生物存在下阿司匹林晶体的生长

• 发表时间: 2009
• 作者: 平山文俊;庵原大輔;上釜兼人
• 通讯作者: 上釜兼人

Change in Crystal Habit of Aspirin by the Addition of Cyclodextrins in Aqueous Solution

水溶液中添加环糊精改变阿司匹林的晶体习性

• 发表时间: 2008
• 作者: K. Yoshida;F. Hirayama;D. Iohara;K. Yamaguchi;Y. Yoshitake;K. Harano;H.Arima;K. Uekama
• 通讯作者: K. Uekama

Crystallization and Polymorphic Transition of Chlorpropamide in Aqueous 2-Hydroxybutyl-β-cyclodextrin Solu-tion

氯丙酰胺在2-羟丁基-β-环糊精水溶液中的结晶和多晶型转变

• 发表时间: 2010
• 期刊: Eur.J.Pharm.Sci. 39
• 作者: T.Ishiguro;F.Hirayama;D.Iohara;H.Arima;K.Uekama
• 通讯作者: K.Uekama

Prominent Inhibitory Effect of 2-Hydroxybutyl-β-cyclodextrins on Solution-mediated Polymorphic Transition of Chlorpropamide

2-羟基丁基-β-环糊精对氯磺丙脲溶液介导的多晶型转变具有显着的抑制作用

• 发表时间: 2008
• 期刊: Chem. Lett. 37
• 作者: D.Iohara;F.Hirayama;T.Ishiguro;H.Arima;K.Uekama;T. Ishiguro
• 通讯作者: T. Ishiguro