Development of radioiolabeled uracil derivatives as radionuclide therapeutic agents for thymidine phosphorylase expressing tumors

开发放射性标记的尿嘧啶衍生物作为胸苷磷酸化酶表达肿瘤的放射性核素治疗剂

基本信息

  • 批准号:
    23591826
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 3.08万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 财政年份:
    2011
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2011 至 2013
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Radionuclide therapy is a propitious method for treating and prolonging the lives of patients with cancer. The expression of thymidine phosphorylase (TP) is closely associated with angiogenesis and tumor invasiveness. To develop radiopharmaceuticals for in vivo TP-targeting radiotherapy, several radioiodinated TP inhibitors were synthesized. Although the radioiodinated 5-iodo-6-(oxoimidazolidinyl)methyluracil derivative showed successful results following in vitro evaluations, the results of in vivo evaluations were inadequate for radionuclide therapy. To solve the problem of high radioactivity in the liver due to indicative physiological TP expression, a prodrug was designed to undergo conversion into a strong TP inhibitor by an enzyme overexpressed in the tumor. Although substantial investigations are required, the approach obtained from this study will pave the way for the development of in vivo TP-targeted radiotherapy.
放射性核素治疗是治疗和延长癌症患者生命的一种有利方法。胸苷磷酸化酶(TP)的表达与血管生成和肿瘤侵袭性密切相关。为了开发用于体内TP靶向放射治疗的放射性药物,合成了几种放射性碘标记的TP抑制剂。虽然放射性碘标记的5-碘-6-(氧代咪唑基)甲基尿嘧啶衍生物在体外评价后显示结果良好,但体内评价的结果不足以用于放射性核素治疗。为了解决由于指示性的生理TP表达而导致肝脏高放射性的问题,设计了一种前药,通过在肿瘤中过度表达的酶将其转化为强TP抑制剂。虽然还需要大量的研究,但从这项研究获得的方法将为体内TP靶向放射治疗的发展铺平道路。

项目成果

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专利数量(0)
ウラシル化合物又はその塩、これらを有効成分として含有するイメージング剤、およびこれらを有効成分として含有する腫瘍診断をするためのイメージング剤
尿嘧啶化合物或其盐、含有它们作为活性成分的显像剂、以及含有它们作为活性成分的肿瘤诊断用显像剂
  • DOI:
  • 发表时间:
    2007
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
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