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Development of a radiolabeled uracil derivative as a potential PET tracer for angiogenesis imaging.

开发放射性标记的尿嘧啶衍生物作为血管生成成像的潜在 PET 示踪剂。

基本信息

批准号：
20591457
负责人：
OHKURA Kazue
金额：
$ 2.58万
依托单位：
Health Sciences University of Hokkaido
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2008
资助国家：
日本
起止时间：
2008 至 2010
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20591457/
关键词：
放射線核医学診断ポジトロンCT 腫瘍血管新生

项目摘要

The expression of thymidine phosphorylase (TP) is closely associated with angiogenesis and invasiveness of tumors. We evaluated ^<11>C labeled 5-bromo-6-oxoimidazolidinylmethyluracil having TP-inhibitory potency, as a new radiotracer for PET targeting TP expression in tumors. In vivo distribution of the radiotracer in A431 tumor bearing mice revealed tumor/blood and tumor/muscle activity uptake ratios of 5 and 12, respectively, at 1 h post-injection. To develop novel potential PET tracers having longer half-life, the synthesis of the precursor of ^<18>F-labeled uracil derivative was performed.

胸苷磷酸化酶（TP）的表达与肿瘤的血管生成和侵袭性密切相关。我们评估了<11>具有TP抑制效力的13 C标记的5-溴-6-氧代咪唑烷基甲基尿嘧啶作为PET靶向肿瘤中TP表达的新放射性示踪剂。在体内分布的放射性示踪剂在A431荷瘤小鼠显示肿瘤/血液和肿瘤/肌肉活性摄取比分别为5和12，在注射后1小时。为了开发具有更长半衰期的新型潜在PET示踪剂，进行了13 <18>F-标记的尿嘧啶衍生物的前体的合成。

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

New [^<11>C] phosgene based synthesis of [^<11>C] pyrimidines for positron emission tomography

用于正电子发射断层扫描的新型[^11C]光气合成[^11C]嘧啶

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
Heterocycles 77
影响因子：
0
作者：
Seki K.;Nishijima K.;Sanoki K.;Kuge Y.;Takahashi M.;Akizawa H.;Tamaki N.;Wiebe LI.;Ohkura K.
通讯作者：
Ohkura K.

[11C]phosgene を用いるoxo-imidazolidinylmethyluracil の合成とがんイメージングプローブへの応用

[11C]光气合成氧代咪唑烷基甲基尿嘧啶及其在癌症成像探针中的应用

DOI：
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
0
作者：
S.Akishima;S.Matsushita;K.Hyodo;他;関興一・西嶋剣一・高橋正幸・趙松吉・向田理恵・秋澤宏行・久下裕司・玉木長良・大倉一枝
通讯作者：
関興一・西嶋剣一・高橋正幸・趙松吉・向田理恵・秋澤宏行・久下裕司・玉木長良・大倉一枝

[^<11>C] phosgeneを用いるoxoimidazolidinylmethyluracilの合成とがんイメージングプローブへの応用

[^<11>C]光气合成氧代咪唑烷基甲基尿嘧啶及其在癌症成像探针中的应用

DOI：
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
0
作者：
木下俊文;篠原祐樹;木下富美子;高橋規之;関千江;関興一・西嶋剣一・高橋正幸・趙松吉・向田理恵・秋澤宏行・久下裕司・玉木長良・大倉一枝
通讯作者：
関興一・西嶋剣一・高橋正幸・趙松吉・向田理恵・秋澤宏行・久下裕司・玉木長良・大倉一枝

Synthesis of ^<11>C-Labeled Uracil Derivative for a PET Tracer Targeting Thymidine Phosphorylase

用于靶向胸苷磷酸化酶的PET示踪剂的^ 11 C-标记的尿嘧啶衍生物的合成

DOI：
发表时间：
2008
期刊：
Heterocycles. 76
影响因子：
0
作者：
Takahashi M;et al.
通讯作者：
et al.

New [11C] phosgene based synthesis of [11C]- pyrimidines for positron emission tomography

用于正电子发射断层扫描的新型[11C]光气合成[11C]-嘧啶

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
Heterocycles 77
影响因子：
0
作者：
Seki K.;Nishijima K.;Sanoki K.;Kuge Y.;Takahashi M.;Akizawa H.;Tamaki N.;Wiebe LI.;Ohkura K.
通讯作者：
Ohkura K.