Synthetic studies and SAR of the structurally complex indole diterpenes showing strong insecticidal activities

具有强杀虫活性的结构复杂吲哚二萜的合成研究和比吸收率

• 批准号: 23780112
• 负责人: ENOMOTO Masaru
• 金额: $ 3万
• 依托单位: National Institute of Advanced Industrial Science and Technology (2012-2013)Tohoku University (2011)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23780112/
• 关键词: 天然有機化合物; indole diterpine; paspalinine; lecanindole D; 全合成; 構造活性相関; thiersinine; 部分構造; 構造活性相関研究; nodulisporic acid; paspalicine; 殺虫活性

Indole diterpenes are known to possess intriguing biological activity such as insecticidal, mito-inhibitory, and anti-MRSA activities. Therefore, synthetic studies and chemical supply of these compounds could solve the mechanism of action and contribute to development of various biology such as chemical ecology, cell biology, medicinal science. But, it was difficult to synthesis this family of natural products due to their complex structures. In this study, we have developed an efficient method to construct the indole diterpine framework and achieved total synthesis of paspalinine, a tremorgenic alkaloid, and lecanindole D, a progesterone receptor agonist.

吲哚二萜类化合物具有很好的生物活性，如杀虫、抑制有丝分裂和抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等。因此，这些化合物的合成研究和化学供应可以解决作用机制，并有助于各种生物学，如化学生态学，细胞生物学，医学科学的发展。但是，由于其结构复杂，合成这类天然产物比较困难。本研究发展了一种有效的吲哚二萜品骨架的构建方法，并实现了震颤生物碱雀稗碱和孕酮受体激动剂lecanindole D的全合成。

项目成果

独立行政法人産業技術総合研究所

产业技术综合研究所 (AIST)

東北大学 大学院農学研究科 生物有機化学分野

东北大学农学研究科生物有机化学系

AI-77-BおよびSg17-1-4の合成研究

AI-77-B和Sg17-1-4的综合研究

• 发表时间: 2013
• 作者: 鈴木智美;永沢友裕;榎本賢;桑原重文
• 通讯作者: 桑原重文

Synthetic Studies on Sg17-1-4

Sg17-1-4的综合研究

• 发表时间: 2013
• 作者: Tomomi Suzuki;Tomohiro Nagasawa;Masaru Enomoto and Shigefumi Kuwahara
• 通讯作者: Masaru Enomoto and Shigefumi Kuwahara

特異な複素環構造を有する生物活性天然物の合成研究

具有独特杂环结构的生物活性天然产物的合成研究

• 发表时间: 2011
• 作者: 榎本賢;森田暁;桑原重文;榎本賢
• 通讯作者: 榎本賢