权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

新規乳化法による表面修飾マイクロ粒子の創製と経肺投与薬物送達システムへの応用

使用新型乳化方法创建表面改性微粒及其在肺部药物输送系统中的应用

基本信息

批准号：
12J01013
负责人：
高見拓
金额：
$ 1.73万
依托单位：
Tokyo University of Agriculture and Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2012
资助国家：
日本
起止时间：
2012-04-01 至 2015-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

平成２６年度では（１）methoxy-PEG-b-PLAの有する自己乳化特性の解明に挑み、（２）多孔質粒子の多孔質構造の形成機構の解明に挑んだ。（１）これまでに、自己乳化作用に関する論文は数多く出されているが、PEG系の高分子系界面活性剤が有する自己乳化特性や機構というものは明らかにされていない。そこで、methoxy-PEG-b-PLA有機溶液と水との界面張力を測定し、界面に配向する分子鎖数を算出し、界面化学的現象に分子量の差が及ぼす影響を評価した。その結果、PEG分子量が増大するに従い界面に配向する分子鎖数は上昇し、分子量が9000程度を超えると逆に分子鎖数は減少するという結果が得られた。これは、分子量が増加するとPEG分子中に存在する酸素原子が増加し、水分子との水素結合数が増加しPEG-水-PEG間の結合が多く形成されたことが原因と予測できる。多くのPEG-水-PEG間の結合は高分子鎖同士を凝集させ、結果的に界面に配向する分子鎖数の上昇が生じたと考えられる。一方、分子量が増大しすぎると、大きい排除体積効果が生じ、PEG-水-PEG間の結合数が少なり、界面に配向する分子鎖数が減少したと考えられる。以上の様に自己乳化の特性は高分子の分子量により大きく影響し、水素結合の数と排除体積効果に支配されている現象であることがわかり、特異的な乳化機構の解明の糸口をつかむことができた。（２）多孔質粒子の形成機構を光学顕微鏡で詳細に観察した結果、内部エマルションが不安定なものであった場合に多孔質粒子が得られることがわかった。不安定なエマルションの存在により、隣接するエマルションと合一しあい、有機溶媒除去時に外水相と連結することで空孔が形成されることが観察された。以上より、多孔質粒子を調製する場合には、エマルションの不安定性を巧みに制御することが重要であると判明した。

In FY 2016, (1) methoxy-PEG-b-PLA has its own emulsifying properties, and (2) the mechanism for forming the porous structure of porous particles is explained. (1) これまでに, self-emulsification に关するthesis は多く出されているが, PEG system のThe polymer-based interface active agent has its own emulsifying properties and its own structure and structure. We measured the interfacial tension of methoxy-PEG-b-PLA organic solution and water, calculated the molecular locking number of interface alignment, and evaluated the molecular weight difference and influence of interface chemistry. As a result, the molecular weight of PEG increased, the alignment of the interface and the number of molecular locks increased, and the results were divided into The subquantity is over 9000 and the inverse molecular lock number is reduced. The result is that the molecular lock number is reduced.これは、Molecular weight がincreased するとThere are する acid atoms in PEG molecules がincreased し、Water molecules and とのhydrogen The number of bindings has increased, and the number of bindings between PEG-water-PEG has increased. The reason for the formation of PEG-water-PEG is also predicted. The bonding between polyPEG-water-PEG is a combination of polymer locks and aggregation, resulting in an interface alignment and an increase in the number of molecular locks. On the one hand, the molecular weight has increased, the excluded volume effect has increased, the binding number between PEG-water-PEG has decreased, and the interface alignment has reduced the number of molecular locks. The characteristics of the above self-emulsification are affected by the large molecular weight of the polymer, the number of hydrogen bonds, and the effect of excluded volume. It controls the されている phenomenon and the specific なemulsification mechanism. (2) Results of detailed observation of the formation mechanism of porous particles using an optical microscope, internal inspection The porous particles are not stable and the porous particles are not stable. Unstable なエマルションのexistent により, adjacent するエマルションと合一しあい, there When the organic solvent is removed, the external aqueous phase is connected and the pores are formed. It is clear from the above that it is important to control the modulation of porous particles and the unsteadiness of the material.