Steuerbare Dominosynthesen von Spirolactonen mit herbicider, antiplasmodischer und anti-HIV-Aktivität

具有除草、抗疟原虫和抗 HIV 活性的螺内酯的可控多米诺骨牌合成

• 批准号: 5411300
• 负责人: Professor Dr. Rainer Schobert
• 金额: --
• 依托单位: Arbeitsgruppe Organische Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2003
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2002-12-31 至 2008-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5411300?language=en
• 关键词: Steuerbare; Dominosynthesen; von; Spirolactonen; mit

Multikomponenten- und Dominoreaktionen, bei denen aus Mischungen mehrerer Ausgangsverbindungen über eine geordnete Abfolge spontan verlaufender Einzelschritte komplexe chemische Produkte entstehen, sind besonders ökonomisch und umweltfreundlich, und daher von Interesse für die pharmazeutische und agrochemische Industrie. Besonders effizient sind kombinatorische Varianten, bei denen gleichzeitig eine große Zahl (sog. Bibliotheken) strukturell leicht unterschiedlicher, potentiell bioaktiver Verbindungen hergestellt und getestet werden kann. Dieses Projekt nutzt eine einzige solche Dominosequenz, bestehend aus klassischen und pericyclischen C-C-Verknüpfungsreaktionen, um verschiedene Klassen von Lactonen mit Aktivitäten gegen den AIDS-Erreger HIV, gegen Malaria oder gegen Unkräuter in einem Schritt aus billigen Hydroxy- und Aminoestern aufzubauen. Das ist möglich, weil sich der Dominoprozess durch Wahl der äußeren Bedingungen nach jedem Teilschritt anhalten läßt. Durch Immobilisierung der Reaktionspartner auf Festphasen (Harzen) sollen Bibliotheken dieser Wirkstofftypen hergestellt und getestet werden. Die Ergebnisse der Tests werden dann in quantitativen Struktur-Aktivitätsstudien (QSAR) dazu verwendet werden, die Strukturen der jeweils wirksamsten Vertreter jeder Klasse zu ermitteln.

Multikomponenten- und Dominoreaktionen，been denen aus Mischungen mehrerer Ausgangsverbindungen über eine geordnete Abfolge spontan verlaufender Einzelschritte komplex chemische Produkte entstehen，sind besonder ökonomisch und umweltfreundlich，und daher von Interesse für die pharmazeutische und agrochemische Industrie. Besonders effizient sind kombinatorische Varianten，been denen gleichzeitig eine greße Zahl（sog.图书馆）结构非常复杂，潜在的生物活性物质可以被检测和韦尔登。该项目有一个独特的解决方案，可以从抗生素和C-C-环周霉素中获得，并在一个亿羟基和氨基化合物的Schritt中检测到抗艾滋病病毒、疟疾或其他疾病的活性。这是非常好的，因为多米诺骨牌是通过将婴儿床放在一个小桌子上来进行的。Festphasen（Harzen）的Reaktionspartner的不动产公司可以将这些书籍分类并进行韦尔登。测试结果韦尔登可用于定量结构-活性研究（QSAR），该研究可用于韦尔登测试，测试结果可用于确定测试等级。