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エリナシンEの合成研究と脳内動態の解明

erinacin E 的合成研究及其脑内动力学的阐明

基本信息

批准号：
12J07152
负责人：
一刀かおり
金额：
$ 1.15万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2012
资助国家：
日本
起止时间：
2012 至 2013
项目状态：
已结题

项目摘要

シアタン骨格はエリナシン類に共通する骨格であり、神経成長因子(NGF)合成活性促進作用のファーマコファとして働くことが示唆されている。研究代表者は、独創性の高いシアタン骨格の構築法を開発し、エリナシンEの合成を開始した。また、シアタン骨格の合成途中で予期せぬ反応に遭遇し、反応条件の最適化を行った。エリナシン類は、1994年に漢方薬として知られているヤマブシダケの菌糸体から発見された。神経成長因子(NGF)合成活性促進作用を有するので、アルツハイマー病の新規治癒薬として期待されている。シアタン骨格合成には、同時に複数の環を形成する反応を用いて検討を行った。具体的には、多様のラジカル前駆体を合成し、ラジカル条件を用いた条件を実施した。ラジカル反応は、複数の環を構築する有用な反応の一つであり、本天然物に応用する初めての例である。一方で、本研究と並行して進めた合成研究において、第一級アルコールを基質とする効率的な減炭反応の開発に成功した。本反応は、今後、生物活性物質や化合物ライブラリーの調製に応用が期待される。また、本減炭反応の活性種として、超原子価ヨウ素活性種Xを発見した。活性種Xは、各種分析法の結果、ラジカル種である可能性があり、既存の超原子価ヨウ素化合物の分析結果とは一致しないことから、新規の超原子価ヨウ素化合物であるといえる。活性種Xをラジカル発生源として天然物合成に応用し、エリナシンEの全合成を達成する。

The growth factor synthesis activity of NGF is promoted by the growth factor. The research representatives started to develop and synthesize the structure method of the original high-quality skeleton. In the process of synthesis, the optimization of reaction conditions is expected. In 1994, the Chinese government announced that it would launch a new campaign against the virus. The effect of NGF synthesis activity is expected to be improved. The structure of the structure is complex. The specific conditions for the synthesis of multiple precursors and the application of multiple conditions are implemented. The structure of a plurality of rings is useful for the construction of a ring, and the use of this natural object is an example. In this study, the first level of carbon reduction and carbon reduction was successfully developed. The present invention is intended for future use in the preparation of bioactive compounds. The active species of carbon atoms and superatoms were discovered. Active species X, the results of various analytical methods, the possibility of analysis, the analytical results of existing superatomic compounds, the new superatomic compounds, etc. Active species X can be used in the synthesis of natural substances, and the total synthesis of active species X can be achieved.