エピジェネティクス機構に基づく薬剤耐性真菌に有効な抗真菌剤の開発

基于表观遗传机制开发有效对抗耐药真菌的抗真菌药物

• 批准号: 22K06522
• 负责人: 一刀 かおり
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-04-01 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K06522/
• 关键词: 抗真菌剤

人間、動植物を含む公衆衛生に対する脅威となっている薬剤耐性真菌に対して、有効な抗真菌剤の開発が急務である。病原真菌が宿主に引き起こすエピジェネティクスが、病原体の薬剤耐性獲得に関与することが明らかとなったため、本研究では、研究代表者が発見した有望な新規抗真菌剤３化合物を中心に創薬展開を行う。初年度においては、主にジェルビンの複数の誘導体合成に成功し、活性評価を行った。ジェルビンは元々抗がん作用を有することで先行研究が行われ、高活性誘導体が作出されている。本研究では、その誘導体についても抗真菌作用の変化を評価したところ、抗真菌作用は著しく減弱した結果となった。このことから、抗がん作用特異的な化学修飾と抗真菌作用特異的な化学修飾は異なることがわかった。このことは、真核に分類されるヒト細胞と真菌細胞の各細胞に対する薬効の違いが観測されたことを示唆している。

Human, plant and animal health, including public health threats, resistance to fungi, and urgent development of antifungal agents Pathogenic fungi host development, pathogen resistance acquisition and development, this study, research representatives found that it is possible to develop new antifungal agent 3 compounds center innovation. In the beginning of the year, the synthesis of multiple inducers was successfully carried out. In order to study the role of anti-virus, the high activity inducer should be prepared. In this study, the effect of anti-fungal was evaluated and the effect of anti-fungal was weakened Chemical modification with specific antifungal effect This is the case with eukaryotic cells and fungal cells.