Study of novel anti-leishmanial drug

新型抗利什曼病药物的研究

• 批准号: 23659212
• 负责人: WATAYA Yusuke
• 金额: $ 2.33万
• 依托单位: Okayama University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23659212/
• 关键词: リーシュマニア原虫; アンチモン製剤; 抗リーシュマニア活性評価; Geldanamycin; Hsp90; Leishmania major; Leishmania donovani; 天然生薬資源; 感染症; リーシュマニア; 創薬; 難治性疾患; 核酸誘導体

I performed to new drug discovery research for 68 compounds from organic compounds and natural product using promastigotes of Leishmania major. The EC50values among 2 of them for L. majorwere 42 nM and 27 nM. In contrast, Amphotericin B as a positive control was show 63 nM of EC50value for L. majorand selective toxicity of 46-fold compare tomammalian cells of it. The structure-activity relationship study will be need more. I established the mechanism analysis of HSP90 and complex relationship in L. major and also we found the high anti-leishmanial effect for HSP90 inhibitor and it’s analogs include small molecules (EC50values; 30-40 nM) against L. major promastigotes.

本论文以硕大利什曼原虫前鞭毛体为研究对象，从有机化合物和天然产物中筛选出68个化合物。其中2种对L.主要为42 nM和27 nM。与此相反，两性霉素B作为阳性对照对L.其对哺乳动物细胞的选择性毒性是对哺乳动物细胞的46倍，其构效关系有待进一步研究。建立了L.我们还发现HSP 90抑制剂及其类似物包括小分子（EC 50值; 30-40 nM）对L.大型前鞭毛体

项目成果

Schistosomicidal and antifecundity effects of oral treatment of synthetic endoperoxide N-89

合成内过氧化物 N-89 口服治疗的杀血吸虫和抗生育作用

• 发表时间: 2011
• 期刊: Parasitol Int
• 影响因子: 1.9
• 作者: Taniguchi T;Kumagai T;Shimogawara R;Ichinose S;Hiramoto A;Sato A;Morita M;Nojima M;Kim HS;Wataya Y;Ohta N.
• 通讯作者: Ohta N.

The antimalarial activity of cyclic peroxides. Forum Cheju 15;

环状过氧化物的抗疟活性。

• 发表时间: 2012
• 作者: Wen Jiang;Akira Sato;Masaki Kamata;Hye-Sook Kim.
• 通讯作者: Hye-Sook Kim.

The antimalarial activity of cyclic peroxides

环状过氧化物的抗疟活性

• 发表时间: 2012
• 作者: Wen Jiang;Akira Sato;Masaki Kamata;Hye-Sook Kim
• 通讯作者: Hye-Sook Kim

環状過酸化化合物N-251 の生物学的利用能向上を目的とする開発研究

旨在提高环状过氧化物化合物N-251生物利用度的开发研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 片本 茜;脇本達也;渡部裕紀;森田将之;林 孝輔;佐藤 聡;綿矢有佑;高橋拓真;今田智加子;檜垣和孝;金 惠淑
• 通讯作者: 金 惠淑

Andirolides HeP from the flower of andiroba (Carapa guianensis, Meliaceae).

Andirolides HeP 来自安迪罗巴 (Carapa guianensis，楝科) 的花。

• 发表时间: 2012
• 期刊: Tetrahedron
• 影响因子: 2.1
• 作者: Tanaka;Y.;Sakamoto;A.;Inoue;T.;Yamada;T.;Kikuchi;T.;Kajimoto;T.;Muraoka;O.;Sato;A.;Wataya;Y.;Kim;H.-S;and Tanaka;R.
• 通讯作者: R.