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Development of new antituberculous drugs based on CoMFA 3D-QSAR analysis

基于CoMFA 3D-QSAR分析的抗结核新药开发

基本信息

批准号：
23659506
负责人：
TOMIOKA Haruaki
金额：
$ 2.33万
依托单位：
Shimane University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
财政年份：
2011
资助国家：
日本
起止时间：
2011 至 2012
项目状态：
已结题

项目摘要

We explored the possibility of producing novel compounds that can target PknG protein with serine/threonine kinase activity with a modified luciferase assay. Ascreening test using the commercial library of protein kinase inhibitor including 80 chemical compounds was run, and AX20017, which is known as a specific inhibitor against PknG targeting the ATP-binding site, was used as a control inhibitor. Fourcompounds were showed a more favorable inhibition of PknG. Molecular docking analysiswas carried out. Three of the four novel compounds interacted with a central kinase domain containing the ATP-binding pocket in silico, similar to AX20017. These four novel lead-compounds are promising candidates for anti-tuberculous drugs.

我们探索了生产新型化合物的可能性，这些化合物可以用改进的荧光素酶测定法靶向具有丝氨酸/苏氨酸激酶活性的PknG蛋白。使用包括80种化合物的蛋白激酶抑制剂的商业文库进行筛选试验，并使用AX 20017作为对照抑制剂，AX 20017已知为针对ATP结合位点的PknG的特异性抑制剂。其中4个化合物对PknG有较好的抑制作用。进行了分子对接分析。四种新化合物中有三种与含有ATP结合口袋的中央激酶结构域相互作用，类似于AX 20017。这四个新的先导化合物是抗结核药物的有希望的候选者。

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Mycobacterium avium complex 感染で誘導される免疫抑制性マクロファージからのシグナル伝達におけるアルドース還元酵素の役割

醛糖还原酶在鸟分枝杆菌复合体感染诱导的免疫抑制巨噬细胞信号传导中的作用。

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
Yasunami M;Yoshida LM;Miyahara R;Moriuchi H;Ahn DD;Huu TN;Ariyoshi K.;金廣優一，多田納豊，佐野千晶，冨岡治明;多田納豊;佐野千晶，多田納豊，金廣優一，清水利朗，佐藤勝昌，冨岡治明;多田納豊，佐野千晶，金廣優一，清水利朗，冨岡治明;金廣優一，清水利朗，多田納豊，佐野千晶，冨岡治明
通讯作者：
金廣優一，清水利朗，多田納豊，佐野千晶，冨岡治明

ヒトマクロファジ中でのMycobacterium avium complex 4 菌株の増殖動態の比較

鸟分枝杆菌复合体4株在人巨噬细胞中的生长动态比较

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
医学と生物学
影响因子：
0
作者：
佐野千晶;多田納豊,清水利朗,佐藤勝昌,冨岡治明
通讯作者：
多田納豊,清水利朗,佐藤勝昌,冨岡治明

Mycobacteriumaviumcomplex感染マウスで誘導される脾臓マクロファージの性状についての検討.

检查感染鸟分枝杆菌复合体的小鼠中诱导的脾巨噬细胞的特性。

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
Tatano Y;Yasumoto K;Shimizu T;Sano C;Sato K;Yano S;Takeyama H;Tomioka H;多田納　豊;多田納　豊;多田納豊,佐野千晶,金廣優一,清水利朗,冨岡治明
通讯作者：
多田納豊,佐野千晶,金廣優一,清水利朗,冨岡治明

Mycobacterium smegmatis に対するアポトーシスに連動したマクロファージ殺菌能増強作用

凋亡相关巨噬细胞对耻垢分枝杆菌的杀伤能力增强作用

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
Michio Yasunami;Reiko Miyahara;Lay-Myint Yoshida;Hitomi Nakamura;Kensuke Takahashi;Vu Dinh Thiem;Trinh Xuan Mai;Bui Trong Chien;Dang Duc Anh;Le Huu Tho;Koya Ariyoshi;多田納豊，佐野千晶，金廣優一，冨岡治明
通讯作者：
多田納豊，佐野千晶，金廣優一，冨岡治明

細胞内Mycobacterium avium complexに対する抗菌薬活性発現に及ぼす漢方薬の影響

中药对鸟分枝杆菌胞内复合体抗菌活性表达的影响

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
Yasunami M;Yoshida LM;Miyahara R;Moriuchi H;Ahn DD;Huu TN;Ariyoshi K.;金廣優一，多田納豊，佐野千晶，冨岡治明;多田納豊;佐野千晶，多田納豊，金廣優一，清水利朗，佐藤勝昌，冨岡治明
通讯作者：
佐野千晶，多田納豊，金廣優一，清水利朗，佐藤勝昌，冨岡治明