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１電子移動を鍵とする芳香族と脂肪族の間の新規脱水素カップリング反応の開発

以单电子转移为关键开发一种新型芳香族与脂肪族脱氢偶联反应

基本信息

批准号：
14J01461
负责人：
上野遼太
金额：
$ 1.6万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2014
资助国家：
日本
起止时间：
2014-04-25 至 2017-03-31
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-14J01461/
关键词：
α-アリール化反応ラジカル反応炭素-炭素結合形成反応アルキルアミドへテロアリールスルホンアルコールハロゲン化アリール tert-ブトキシラジカル源脂肪族アミンスルホニルアレーンフッ化アリールスルフィン酸塩脱水素カップリング芳香族化合物過酸化物アミン炭素－炭素結合形成反応還元反応

项目摘要

本年度において当該研究者は、二つの研究テーマを遂行し、以下に示す成果をあげた。１．tert-ブトキシラジカルによって引き起こされるへテロアリールスルホンによるアミドのα-アリール化反応：当該研究者は前年度すでに、ラジカル種の芳香環への付加および脱離からなるHomolytic Aromatic Substitution（HAS）機構による、スルホニルアレーンを用いたアルキルアミンのα-アリール化を報告した。研究者は、このα-アリール化される脂肪族化合物の適用範囲を、アルキルアミドに拡大することを目的として研究を進めた。種々の反応条件を探索したところ、化学量論量のtert-ブトキシラジカル源を用いて、へテロアリールスルホンによるアミドのα-アリール化を達成した。この反応は、生理活性を持つ化合物に多く見られるアゾール環を、アミドの窒素原子の隣の炭素に導入できるので、医薬品の合成探索などに大きく活用できるものといえる。２．tert-ブトキシラジカルによって引き起こされるハロゲン化アリールによるアルコールのα-アリール化反応：前年度までに、研究者はすでに上記のHAS機構によるハロゲン化アリールを用いたアルキルアミンのα-アリール化を報告していた。基質適用範囲の拡大の検討のなかで、炭酸バリウムを添加剤として用いると、アルコールに対しても同様のα-アリール化反応が進行することをみつけた。本反応は２級および１級のアルコールに適用でき、以前に報告したハロゲン化アリールのアレーンへの還元反応と競合せずにα-アリールアルコールのみが得られる。

This year's research was conducted by the researcher, and the results are shown below. 1. tert-declassification: When the researcher reported on Homolytic Aromatic Substitution (HAS) in the previous year, he reported on the use of aromatic rings in the treatment of Homolytic Aromatic Substitution. The researchers are continuing their research on the application range and purpose of α-aliphatic compounds. The reaction conditions of species are explored, and the tert-phase reaction of chemical quantity is realized. The reaction, physiological activity, chemical compounds, and the introduction of adjacent carbon atoms into the synthesis of medical drugs. 2. The tert-page search engine was launched in the previous year, and the researchers reported that the search engine had been launched in the previous year. The substrate is suitable for a wide range of applications, such as carbon dioxide, carbon dioxide and carbon dioxide. This report is applicable to the Class 2 and Class 1 losses, and the previous report is applicable to the Class 2 and Class 1 losses.