Synthesis and Biological Evaluation of Potential Anti-Cancer Drug-Analouegs of (-)-Laulimalide

(-)-月桂马内酯潜在抗癌药物类似物的合成及生物学评价

• 批准号: 5435955
• 负责人: Dr. Florian Felix Kneisel
• 金额: --
• 依托单位: Department of Chemistry
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Fellowships
• 财政年份: 2004
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2003-12-31 至 2004-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5435955?language=en
• 关键词: Synthesis; Biological; Evaluation; Potential; Anti

(-)-Laulimalid ist ein natürlich vorkommendes Mitostatikum. Leider ist diese Struktur jedoch in saurem Medium labil, was eine Anwendung in der Onkologie ausschließt. In der Arbeitsgruppe von Prof. Dr. Wender werden seit kurzem Laulimalid-Analoga bezüglich ihrer biologischen Aktivität untersucht, die keine Hydrolyselabilität aufweisen. Stabilisierenden Veränderungen gingen jedoch auf Kosten der in vivo-Aktivität, so dass diese Verbindungen nicht als effiziente Zytostatika verwendet werden können. In diesem Forschungsprojekt sollen weitere Strukturveränderungen an diesen Analoga mittels Metathese- und Kreuzkupplungsreaktionen durchgeführt werden, um eine Aktivitätssteigerung zu erreichen. Bei Gelingen des Vorhabens könnte ein neuartiger zytostatischer Wirkstoff für die Onkolyse entwickelt werden.

（-）-Laulimalid ist ein natürlich vorkommendes Mitostatikum.这是一个中等偏上的结构，是肿瘤学的一个分支。在Wender韦尔登教授博士的工作组中，他的生物活性没有得到提高。稳定性检验是在体内活动的基础上进行的，因此这种检验不足以证明韦尔登的有效性。在这一研究项目中，通过韦尔登的Metathese- und Kreuzkupplungsreaktionen的模拟，解决了外部结构问题。Bei Gelingen des Vorhabens könnte ein neuartiger zytostatischer Wirkstoff für die Onkolyse entwickelt韦尔登。