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細胞増殖抑制活性を有する新規ペプチド性天然物の合成と生物活性発現機構の解明

具有细胞增殖抑制活性的新型肽类天然产物的合成及生物活性表达机制的阐明

基本信息

批准号：
15J05499
负责人：
金田雅仁
金额：
$ 1.6万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2015
资助国家：
日本
起止时间：
2015-04-24 至 2018-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

南極地方の地衣類より単離された細胞増殖抑制活性を示す環状デプシペプチドstereocalpin Aの構造決定と作用機序解析に向けた合成研究を行った。構成アミノ酸の立体化学はキラルアミノ酸分析により、ポリケチド部分の立体配置はNOE相関等を利用して決定されていた。しかしながら、過去のstereocalpin Aの合成研究によりその提唱構造の誤りが指摘されており、研究開始時点までに天然物の立体配置の決定は達成されていなかった。まず、stereocalpin Aのポリケチド部分の全てのジアステレオマーを効率よく合成できる方法論を確立した。確率した合成経路に基づき、stereocalpin Aの8種類のジアステレオマーを合成した。このうち、C5位の立体化学が異なる異性体が天然物と同一のNMRスペクトルを示し、stereocalpin Aの構造修正とともに全合成を達成した。また、本天然物はポリケチド部分にエピメリ化に寄与しうるβ-ケトエステル部分を有しているが、合成した8種類の異性体において2-メチル基の立体反転は見られなかった。

The cell colonization inhibition activity of the isolated lichens in the southern pole shows that the stereocalpin A gene is determined by the sequence analysis of the mechanism of action, and the study of synthesis is very important. The stereochemistry of acid, the analysis of acid, the part of stereo configuration, the phase of NOE, and so on. In the past, the stereocalpin A synthetic Research Institute has raised the question of how to make an error, criticize the problem, and decide that the stereoscopic configuration of natural products will be completed at the beginning of the study. The whole section of stereocalpin A

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

京都大学大学院薬学研究科医薬創成情報科学専攻　ケモゲノミクス・薬品有機製造学分野

京都大学研究生院药学研究科、医学药物发现与信息科学系、化学基因组学与药物有机制造系

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
通讯作者：

Synthesis and biological evaluation of odoamide and its derivatives

奥多酰胺及其衍生物的合成及生物学评价

DOI：
发表时间：
2017
期刊：
影响因子：
0
作者：
Masato Kaneda;Shinsaku Kawaguchi;Kosuke Sueyoshi;Toshiaki Teruya;Nobutaka Fujii;Hiroaki Ohno;Shinya Oishi
通讯作者：
Shinya Oishi

Odoamide, a cytotoxic cyclodepsipeptide from the marine cyanobacterium Okeania sp.

DOI：
10.1016/j.tet.2016.07.031
发表时间：
2016-09-01
期刊：
TETRAHEDRON
影响因子：
2.1
作者：
Sueyoshi, Kosuke;Kaneda, Masato;Teruya, Toshiaki
通讯作者：
Teruya, Toshiaki

Total synthesis of a novel cytotoxic depsipeptide from Okinawan marine cyanobacteria

冲绳海洋蓝藻全合成新型细胞毒性缩酚肽

DOI：
发表时间：
2016
期刊：
影响因子：
0
作者：
Masato Kaneda;Shinya Oishi;Kosuke Sueyoshi;Toshiaki Teruya;Hiroaki Ohno and Nobutaka Fujii
通讯作者：
Hiroaki Ohno and Nobutaka Fujii

シアノバクテリア由来の環状デプシペプチドの合成研究

蓝藻环缩酚肽的合成研究