权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

生物活性小分子の構造活性相関研究迅速化を指向した新規誘導体化試薬の開発

开发新型衍生化试剂旨在加速生物活性小分子的构效关系研究

基本信息

批准号：
17J02575
负责人：
岡村俊孝
金额：
$ 1.6万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2017
资助国家：
日本
起止时间：
2017-04-26 至 2020-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究は、生物活性分子に対して短工程かつ網羅的に官能基化を行うことで、構造活性相関研究の迅速化を目指すものである。今年度は，(1)独自に見出したジフルオロプロパルギルブロミドジコバルト錯体を利用した様々な含フッ素化合物合成の検討と，(2)芳香族複素環式化合物に対する、新たなジフルオロプロパルギル化の試薬と条件開発を行った。(1)これまで見出したアルコールのエーテル化及びケトンのエノールエーテル化により得られたジフルオロプロパルギルエーテルを用いることで，様々なフルオロアルキルエーテル合成に成功した．合成したフルオロアルキルエーテルは，いずれも既存の手法では合成困難な化合物であり，開発した手法の有用性を示すことに成功した，さらに本手法は，生物活性分子誘導体に対しても適用可能であり，構造活性相関研究において有用なアプローチであることを示すことに成功した．(2)昨年度は，ジフルオロプロパルギルブロミドを用いることで，芳香族複素環式化合物であるカフェインに対して低収率ながらジフルオロプロパルギル化を行うことに成功した．本年度は，試薬の反応性向上を指向しジフルオロプロパルギルヨージドを利用することで，カフェインに対するジフルオロプロパルギル化の収率改善に成功した．本結果は，ジフルオロプロパルギルラジカルを発生させ，それを芳香族複素環式化合物に利用した初の例であり，さらに昨年度開発した手法と合わせることで，多様な位置での迅速なプロパルギル化を実現する手法である．

This research focuses on the functionalization of bioactive molecules and the rapid development of structural and activity-related research. This year, (1) the original したジフルオロプロパルギルブロミドジコバルト合体をutilization した様々なフッ element compound Synthetic test conditions for (2) aromatic complex cyclic compounds such as に対する and new たなジフルオロプロパルギル化の疬と conditions are opened. (1)これまで见出したアルコールのエーテル化And びケトンのエノールエーテル化により得られたジフルオロプロパルギルエーテルを用いることで,様々なフルオロアルキルエーテル successfully synthesized. Synthesis of したフルオロアルキルエーテルは, いずれもexisting techniques and では synthesis difficulty The usefulness of the difficult compound method, the success of the technique, and the success of the method are shown. This method is applicable to bioactive molecule inducers and is structurally active. Relevant research is useful, it is useful, and it is successful. (2) Yesterday's year, ジフルオロプロパルギルブロミドをいることで, aromatic complex cyclic compoundであるカフェインに対してlow yieldながらジフルオロプロパルギル化を行うことにsuccessfulした． This year, we will try to use the anti-reflexivity upward direction of our company. The yield improvement of ることで, カフェインに対するジフルオロプロパルギルの was successful. This result is an example of the use of ジフルオロプロパルギルラジカルを発生させ and それをaromatic complex cyclic compounds. , The last year's opening and closing technique is the same as the last year's opening technique, and the position of the multi-position is very fast, and the technique is now the same.