Adamantan als rigide Grundstruktur polyvalenter Liganden eines Krebs-spezifischen Antigens

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Eine der großen Herausforderungen bei der Behandlung von Krebs ist die präzise Erkennung der lokalen Verbreitung eines Tumors. Ein vielversprechender Ansatzpunkt ist in diesem Zusammenhang die selektive Markierung von Krebszellen mit Konjugaten aus Krebs spezifischen Liganden und Markern. Die besonders vorteilhafte Verwendung niedermolekularer Konjugate scheitert jedoch oft an ihren zu niedrigen Affinitäten zum Target und zu schnellen Blutklärungsraten. Ziel dieses Projektes ist es, rigide Grundgerüste auf der Basis des Kohlenwasserstoffes Adamantan zu entwickeln, die es über geeignete funktionelle Gruppen erlauben, mehrere Erkennungseinheiten und einen Marker zu polyvalenten Tumordiagnostika zusammenzufügen. Wir erhoffen uns von solchen polyvalenten Konjugaten eine verbesserte Affinität, Spezifität und Pharmakokinetik im Vergleich zu monovalenten Tumor dirigierenden Substanzen und damit letztlich hochauflösende Verfahren zur Tumormarkierung mit kleinen Molekülen. Die Anwendung der von uns vorgeschlagenen Grundgerüste möchten wir durch ihre Verknüpfung zu bekannten Liganden eines Prostatakrebs spezifischen Antigens und Reportermolekülen wie NIR-Fluoreszensmarkern demonstrieren.