Stereoselective synthesis of new dipeptide mimetics: modular ligands for prostate cancer cell labelling
新型二肽模拟物的立体选择性合成:用于前列腺癌细胞标记的模块化配体
基本信息
- 批准号:5392815
- 负责人:
- 金额:--
- 依托单位:
- 依托单位国家:德国
- 项目类别:Research Grants
- 财政年份:2002
- 资助国家:德国
- 起止时间:2001-12-31 至 2005-12-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
Die Behandlung von Prostatakrebs stößt besonders an zwei zentralen Punkten auf Probleme. Die erste Herausforderung ist die sensible Erkennung der lokalen Verbreitung des Tumors. Keine der gegenwärtig verfügbaren Techniken besitzt ausreichende Genauigkeit, die Beschränkung eines vorhandenen Tumors auf die Prostata oder eine Verbreitung darüber hinaus diagnostizieren zu können. Die zweite Herausforderung ist die Behandlung von Erkrankungen im fortgeschrittenen Stadium, die nicht hormonell zu behandeln sind. Vor diesem Hintergrund wird seit einiger Zeit nach Prostata spezifischen Molekülen an der Zelloberfläche der betreffenden Krebszellen gesucht, um sie als Ziele für die Markierung und Behandlung von Prostatakrebs einsetzen zu können. Eines dieser Zielmoleküle ist das Prostata spezifische Membran Antigen (PSMA). Gegenstand des hier vorgestellten Projektes ist die Definition geeigneter Strukturen für spezifisch an PSMA bindende Peptidmimetica, deren stereoselektive Synthese sowie die Überprüfung ihrer Bindungseigenschaften in vitro und in vivo. Der Schwerpunkt liegt hierbei auf der Entwicklung von Synthesewegen zu neuartigen bicyclischen Dipeptidanaloga. Das Design dieser Peptidmimetica soll nicht auf die Darstellung möglichst potenter PSMA-Inhibitoren, sondern in erster Linie auf die Gewinnung modularer PSMA-Liganden ausgelegt sein, die eine Möglichkeit zur Verknüpfung mit Markergruppierungen zur Erkennung von Krebszellen bieten. Die vorgeschlagenen Peptidmimetica könnten so erstmalig die spezifische Markierung von Prostatakrebszellen mit kleinen (d. h. Molekulargewicht unter 1000 Da) Molekülen erlauben.
Prostatakrebs stößt 的处理使问题变得更加复杂。最初的治疗是对肿瘤的合理认识。技术是如何诊断前列腺癌的,是如何诊断前列腺癌的。任何事情的发生都是在堡垒体育场内进行的,而不是在任何情况下发生的。首先,前列腺特异分子的分子结构和 Krebszellen gesucht 的 Zelloberfläche 结构,是指与前列腺相关的标记和处理。 Eines dieser Zielmoleküle ist das Prostata spezifische Membran Antigen (PSMA).该项目的基本概念是定义用于特殊 PSMA 结合肽模拟物的结构,用于在体外和体内进行立体选择性合成。 Der Schwerpunkt liegt hierbei auf der Entwicklung von Synthesewegen zu neuartigen bicyclischen Dipeptidanaloga。 Das Design Dieser Peptidmimetica soll nicht auf die Darstellung möglichst poter PSMA-Inhibitoren, sondern in erster Linie auf die Gewinnung moduleer PSMA-Liganden ausgelegt sein, die eine Möglichkeit zur Verknüpfung mit Markergruppierungen zur Erkennung von Krebszellen 别滕。 Die vorgeschlagenen Peptidmimetica könnten so erstmalig die spezifische Markierung von Prostatakrebszellen mit kleinen (d. h. Molekulargewicht unter 1000 Da) Molekülen erlauben。
项目成果
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Professor Dr. Wolfgang Maison, Ph.D.其他文献
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