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新規C-11標識薬剤合成システムを用いたD体アミノ酸による感染症診断法の開発

使用新型 C-11 标记药物合成系统开发使用 D-氨基酸的传染病诊断方法

基本信息

批准号：
22K07709
负责人：
加川信也
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Research Institute, Shiga Medical Center
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K07709/
关键词：
D-アミノ酸メチオニン PET 標識合成感染症

项目摘要

生体内の蛋白質を構成するL-アミノ酸の光学異性体であるD-アミノ酸が近年様々な分野で注目されており、D-アミノ酸PET製剤であるD-[methyl-11C]methionine (D-[11C]Met)は、腫瘍診断だけでなく細菌感染症の評価に対しての有用性が期待される。本研究では、D-[11C]Metの標識合成を新規に開発した迅速簡便法により行い、部品数や準備作業を大幅に簡略化したうえに高収率で不純物の少ない安全な合成法を確立する。さらに、ヒトでの臨床を行うために自動合成装置を用いて安全性を確認し、D-アミノ酸PETイメージングの普及拡大を目指す。今回、製剤化部の工程を効率的に行うため、別のアミノ酸であるα-[N-methyl-11C]-methylamino isobutyric acid ([11C]MeAIB)に着目して、使い捨てのイオン交換カラムを用いた固相抽出による合成法を確認した。HPLCによる分離精製を省略し、使い捨てのイオン交換カラムを用いた[11C]MeAIBの固相抽出法による合成は、放射能: 8.9 ± 1.0 GBq、合成時間: 18.7 ± 0.1 min、放射化学的収率: 27.4 ± 3.1%、放射化学的純度: > 99.9%であり、合成時間短縮及び合成収量増加と良好な結果であった。続いて、これらの条件を参考にしてL-[methyl-11C]methionine (L-[11C]Met)の標識及び製剤化部工程の開発を行った。L-[11C]METの合成は、放射能15 GBq以上、合成時間15分以内、L体の異性体混入量は1％以下であった。今回開発した[11C]METの合成法は、使い捨てカラムを用いて分離精製が可能であり、今後の臨床での有用性が非常に期待される方法であった。

The composition of proteins in the body, the optical heterogeneity of L-aminamic acid, and the D-aminamic acid, have attracted much attention in recent years.されており, D-アミノ acid PET made of であるD-[methyl-11C]methionine (D-[11C]Met), evaluation of the usefulness of the diagnosis of tumor and bacterial infection, and expectation of it. This study is based on the new rules and regulations for the synthesis of D-[11C] Met's logo, the rapid and simple method, and the part. The number of products and the preparation work have been greatly simplified, and the synthesis method has been established with high yield, low impurities, and safe synthesis.さらに, ヒトでの行うためにautomatic synthesis device, いてsafety has been confirmed, and D-アミノ acid PET イメージングの has been widely used. This time, the manufacturing and chemical department's engineering department's efficiency of に行うため, bie's のアミノacid であるα-[N-methyl-11C]-methylamino isobutyric acid ([11C]MeAIB) is used to confirm the synthesis method of solid-phase extraction and exchange of カラムを using the solid-phase extraction method. HPLC separation and purification was omitted, and the solid phase extraction method of いた[11C]MeAIB was used to replace the いてのイオン and was synthesized by いた[11C]MeAIB. Radioactive energy: 8.9 ± 1.0 GBq, synthesis time: 18.7 ± 0.1 min, radiochemical yield: 27.4 ± 3.1%, radiochemical purity: > 99.9%, shortened synthesis time and increased synthesis yield, resulting in good results. Please refer to the labeling of L-[methyl-11C]methionine (L-[11C]Met) and the manufacturing and chemical engineering department's specifications for the conditions and conditions. The synthesis of L-[11C]MET requires a radioactive energy of more than 15 GBq, a synthesis time of less than 15 minutes, and a mixed amount of L-isophile of less than 1%. This time, we will introduce the synthesis method of [11C] MET, and it is possible to separate and purify it using the same method. We are looking forward to the future clinical usefulness of the method.