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新規C-11標識薬剤合成システムを用いたD体アミノ酸による感染症診断法の開発

使用新型 C-11 标记药物合成系统开发使用 D-氨基酸的传染病诊断方法

基本信息

批准号：
22K07709
负责人：
加川信也
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Research Institute, Shiga Medical Center
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K07709/
关键词：
D-アミノ酸メチオニン PET 標識合成感染症

项目摘要

生体内の蛋白質を構成するL-アミノ酸の光学異性体であるD-アミノ酸が近年様々な分野で注目されており、D-アミノ酸PET製剤であるD-[methyl-11C]methionine (D-[11C]Met)は、腫瘍診断だけでなく細菌感染症の評価に対しての有用性が期待される。本研究では、D-[11C]Metの標識合成を新規に開発した迅速簡便法により行い、部品数や準備作業を大幅に簡略化したうえに高収率で不純物の少ない安全な合成法を確立する。さらに、ヒトでの臨床を行うために自動合成装置を用いて安全性を確認し、D-アミノ酸PETイメージングの普及拡大を目指す。今回、製剤化部の工程を効率的に行うため、別のアミノ酸であるα-[N-methyl-11C]-methylamino isobutyric acid ([11C]MeAIB)に着目して、使い捨てのイオン交換カラムを用いた固相抽出による合成法を確認した。HPLCによる分離精製を省略し、使い捨てのイオン交換カラムを用いた[11C]MeAIBの固相抽出法による合成は、放射能: 8.9 ± 1.0 GBq、合成時間: 18.7 ± 0.1 min、放射化学的収率: 27.4 ± 3.1%、放射化学的純度: > 99.9%であり、合成時間短縮及び合成収量増加と良好な結果であった。続いて、これらの条件を参考にしてL-[methyl-11C]methionine (L-[11C]Met)の標識及び製剤化部工程の開発を行った。L-[11C]METの合成は、放射能15 GBq以上、合成時間15分以内、L体の異性体混入量は1％以下であった。今回開発した[11C]METの合成法は、使い捨てカラムを用いて分離精製が可能であり、今後の臨床での有用性が非常に期待される方法であった。

In vivo, there is no protein in the body. In recent years, there has been a lot of attention in the field of PET, PET, [methyl-11C] methionine (D-[11C] Met), and bacterial infection. In this study, D-[11C] Met brand synthesis has been implemented, and the number of parts has been greatly improved. There is a high rate of low cost, low cost, safety and safety. The automatic synthesis equipment is used to ensure the safety and safety of the automatic synthesis equipment, and the automatic synthesis device is used to ensure the safety and safety of the automatic synthesis device. The automatic synthesis device is used to verify the safety and safety of the automatic synthesis device. The PET is used to ensure the popularity of the equipment. This time, the Ministry of Chemical Engineering (Dept. of Chemical Engineering) has made sure that the solid-phase extraction method is used to confirm the performance of the project. This time, the Ministry of Chemical Engineering is responsible for the improvement of the engineering performance rate of the chemical department. This time, the Ministry of Chemical Engineering, the Ministry of Chemical Engineering and the Department of Chemical Engineering, do not pay attention to the problem of α-[N-methyl-11C]-methylamino isobutyric acid ([11C] MeAIB) using solid phase extraction. The separation precision of HPLC was omitted and the solid phase extraction method of MeAIB was used to synthesize the compound. The radiant energy is 8.9 ±1.0 GBq, the synthesis time is 18.7 ±0.1 min, the yield of radiochemistry is 27.4 ±3.1%, and the degree of radiochemistry is & gt. 99.9% temperature, synthesis time short and synthesis volume plus good results. For more information, please refer to the label L-[methyl-11C] methionine (L-[11C] Met) and the engineering practice of the Ministry of Chemical Engineering. The synthesis of L-[11C] MET, the radiation energy is more than 15 GBq, the synthesis time is less than 15 minutes, and the mixing amount of L-body is less than 1%. This time, we will open the [11C] MET synthesis method, and make it possible for the system to be separated. in the future, we very much look forward to the availability of the method.