血管新生因子PD-ECGFを標的としたAt-211標識治療用放射性薬剤の基礎検討

At-211标记的针对血管生成因子PD-ECGF的治疗性放射性药物的基础研究

• 批准号: 22K07800
• 负责人: 西嶋 剣一
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Fukushima Medical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-04-01 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K07800/
• 关键词: 治療用放射性薬剤; 癌; チミジンホスホリラーゼ

核医学治療は、細胞殺傷性を有する放射線を放出する放射性同位元素（RI）により標識された化合物（治療用放射性薬剤）を体内に投与し、体の内側からがんを殺傷する治療である。我々はは腫瘍の血管新生、浸潤、転移と関連がある血管新生因子（PD-ECGF）を標的とした新規腫瘍イメージング薬剤I-123標識IIMUを開発した。I-123標識IIMUは細胞および動物実験により有用性および安全性を評価し、北海道大学病院においてFirst in human試験が実施された。今回、腫瘍診断薬剤として開発した化合物IIMUをα線放出核種であるAt-211へ展開し、治療用放射性薬剤At-211標識AIMUの有用性を基礎的に明らかにすることを目的として以下の検討を実施した。本学にて製造されたAt-211溶液を用い、塩基性条件下、酸化剤を添加することにより再現性良くAt-211標識化が進行した。目的物であるAt-211標識AIMUに関して、放射能検出器付きLC/MS/MSによりその生成を確認すること及びモデル動物にて治療効果実験を遂行するためにAt-211の放射能量を増加し標識化反応を試みた。その結果、At-211標識化の放射化学的収率は低下し、また放射化学的純度も低下した。現在、放射化学的収率の向上及び安定性の維持を目指し引き続き検討している。一方、研究分担者の所属する施設へのAt-211の供給（譲渡）は継続して行っている。

Nuclear medicine treatment を は, cell destruction have す を る radiation release す る radioactive isotopic elements (RI) に よ り logo さ れ た compounds (treatment with radioactive 薬 tonic) を に cast and し, body の medial か ら が ん を killer す る treatment で あ る. I 々 は は swollen sores の angiogenesis, infiltration, planning to move と masato even が あ る angiogenic factors (PD - ECGF) を mark と し た new rules swollen sores イ メ ー ジ ン グ 薬 tonic I - 123 logo IIMU を open 発 し た. I - 123 logo IIMU は cells お よ び animals be 験 に よ り usefulness お よ び を safety review 価 し, Hokkaido university hospital に お い て First in human test が be applied さ れ た. Today back, swollen sores diagnosis 薬 tonic と し て open 発 し た compound IIMU を alpha line released radionuclide で あ る へ launched the At - 211 し, treatment with radioactive 薬 tonic the At - 211 logo AIMU の usefulness based に Ming を ら か に す る こ と を purpose と し て following の beg を 検 be applied し た. This study に て manufacturing さ れ た を the At - 211 solution with い, salt basic conditions, acidification tonic を add す る こ と に よ り reproducibility good く the At - 211 marking change が し た. Goal object で あ る the At - 211 logo AIMU に masato し て, radioactivity 検 extractor pay き LC/MS/MS に よ り そ の generated を confirm す る こ と and び モ デ ル animal に て treatment services fruit be 験 を carries out す る た め に を raised the At - 211 の radiation energy plus し logo to the 応 を try み た. Youdaoplaceholder0 そ results, the yield of At-211 identified <s:1> radiochemistry is <s:1> low <s:1>, and the purity of また radiochemistry is <e:1> low <s:1> た. Now, the upward trend of radiochemistry <s:1> and the maintenance of び stability <e:1> を aim to lead <s:1> 続 続 検 検 to discuss <s:1> て る る る. One party, the research partner <s:1> belongs to する facilities へ る At-211 supply (譲 transfer) 継続 継続 て て bank って る る.