血管新生因子PD-ECGFを標的としたAt-211標識治療用放射性薬剤の基礎検討

At-211标记的针对血管生成因子PD-ECGF的治疗性放射性药物的基础研究

• 批准号: 22K07800
• 负责人: 西嶋 剣一
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Fukushima Medical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-04-01 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K07800/
• 关键词: 治療用放射性薬剤; 癌; チミジンホスホリラーゼ

核医学治療は、細胞殺傷性を有する放射線を放出する放射性同位元素（RI）により標識された化合物（治療用放射性薬剤）を体内に投与し、体の内側からがんを殺傷する治療である。我々はは腫瘍の血管新生、浸潤、転移と関連がある血管新生因子（PD-ECGF）を標的とした新規腫瘍イメージング薬剤I-123標識IIMUを開発した。I-123標識IIMUは細胞および動物実験により有用性および安全性を評価し、北海道大学病院においてFirst in human試験が実施された。今回、腫瘍診断薬剤として開発した化合物IIMUをα線放出核種であるAt-211へ展開し、治療用放射性薬剤At-211標識AIMUの有用性を基礎的に明らかにすることを目的として以下の検討を実施した。本学にて製造されたAt-211溶液を用い、塩基性条件下、酸化剤を添加することにより再現性良くAt-211標識化が進行した。目的物であるAt-211標識AIMUに関して、放射能検出器付きLC/MS/MSによりその生成を確認すること及びモデル動物にて治療効果実験を遂行するためにAt-211の放射能量を増加し標識化反応を試みた。その結果、At-211標識化の放射化学的収率は低下し、また放射化学的純度も低下した。現在、放射化学的収率の向上及び安定性の維持を目指し引き続き検討している。一方、研究分担者の所属する施設へのAt-211の供給（譲渡）は継続して行っている。

In the treatment of nuclear medicine, there is radiation, release of radioactive isotopic elements (RI), identification of compounds (therapeutic use of radioactivity), in vivo injection, and in vivo therapy. We need to introduce new regulations for angiogenesis, immersion, and transfer of angiogenesis factor (PD-ECGF). We do not recognize the IIMU label for angiogenesis. IMel 123 recognizes that IIMU is useful, safety is not safe, and that the hospital of Hokkaido University is responsible for the treatment of First in human. This time, the release of nuclear species from the alpha line of chemical compounds IIMU has been released for the development of radioactive At-211 tags to identify the usefulness of AIMU. The purpose of this test is to apply the following information. The purpose of this study is to improve the quality of At-211 solution by adding At-211 labeling under basic conditions and acidizing conditions. The target object uses the At-211 label to recognize the AIMU radiation, the radiant energy exporter pays the LC/MS/MS device to generate the confirmation device and the device to treat the animal disease. The result is that the target At-211 radiate energy plus the labeling anti-radiation device. The results of At-211 labeling showed that the rate of radiochemistry was low, and the degree of radiochemistry was low. At present, the rate of radiochemistry is up and the stability is maintained. On the one hand, the research contributor shall provide the equipment At-211 to the owner of the research provider.