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STEREOELECTRONIC EFFECTCS AND SAR OF CALCIUM ANTAGONISTS

STEREOELECTRONIC EFFECTCS AND SAR OF CALCIUM ANTAGONISTS
钙拮抗剂的立体电子效应和比吸收率
批准号:
3438756
负责人:
Nicholas R. Natale
金额:
$10.37万
依托单位:
依托单位国家:
美国
项目类别:
财政年份:
1989
资助国家:
美国
项目状态:
已结题
起止时间:
1989-04-01 至 1993-03-31

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
对两者进行合理设计、综合和研究的程序 晶体的构象和构型立体电子效应 二氢吡啶的构效关系(SAR) 提出了钙通道阻滞剂。构象 这个问题将用结晶学(固态)来研究。 和2D核磁共振(溶液中)。配置问题将是 通过不对称合成,利用手性乙烯基团 酰亚胺类化合物。
英文摘要
A program for the rational design, synthesis and study of both conformational and configurational stereoelectronic effects in the structure/activity relationship (SAR) of the dihydropyridine calcium channel blockers is proposed. The conformational question will be studied by crystallography (in the solid state) and 2D NMR (in solution). The configurational questions will be addressed by asymmetric synthesis, utilizing chiral vinylogous imidate equivalents.
期刊论文(4)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Theoretical calculations on calcium channel drugs: is electron transfer involved mechanistically?
钙通道药物的理论计算:电子传递是否涉及机械?
DOI: 10.1016/0009-2797(90)90022-f
发表时间: 1990
期刊: Chemico-biological interactions
影响因子: 5.1
作者: [Kovacic,P, Edwards,WD, Natale,NR, Sridhar,R, Kiser,PF]
通讯作者: Kiser,PF
Tricarbonylchromium complexes of Hantzsch esters possess robust calcium antagonist activity.
Hantzsch 酯的三羰基铬络合物具有强大的钙拮抗活性。
DOI: 10.1021/jm00084a023
发表时间: 1992
期刊: Journal of medicinal chemistry
影响因子: 7.3
作者: [Hubler,TL, Meikrantz,SB, Bitterwolf,TE, Natale,NR, Triggle,DJ, Kwon,YW]
通讯作者: Kwon,YW
DOI: 10.1016/j.bmc.2012.09.022
发表时间: 2012-11-15
期刊: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
影响因子: 3.5
作者: [Hulubei, Victoria, Meikrantz, Scott B., Quincy, David A., Houle, Tina, McKenna, John I., Rogers, Mark E., Steiger, Scott, Natale, N. R.]
通讯作者: Natale, N. R.
Molecular Computation Core Research Facility
  • 批准号:
    10004083
  • 项目类别:
  • 资助金额:
    $9.88万
  • 财政年份:
    2011
  • 负责人:
    Nicholas R. Natale
  • 依托单位:
RECRUIT #2: ISOXAZOLES IN MEDICINAL CHEMISTRY
  • 批准号:
    7959451
  • 项目类别:
  • 资助金额:
    $6.42万
  • 财政年份:
    2009
  • 负责人:
    Nicholas R. Natale
  • 依托单位:
ISOXAZOLES IN MEDICINAL CHEMISTRY
  • 批准号:
    7720409
  • 项目类别:
  • 资助金额:
    $15.9万
  • 财政年份:
    2008
  • 负责人:
    Nicholas R. Natale
  • 依托单位:
ISOXAZOLES IN MEDICINAL CHEMISTRY
  • 批准号:
    7609808
  • 项目类别:
  • 资助金额:
    $19.47万
  • 财政年份:
    2007
  • 负责人:
    Nicholas R. Natale
  • 依托单位: